荧光共聚酸酐纳米粒子的制备及其药物控释和细胞成像领域中的应用

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设计高性能的纳米载体一直是肿瘤靶向药物控释领域研究热点之一。近年来关于这方面的研究非常广泛,但主要集中在关于肿瘤多药耐受性(MDR)和聚乙二醇困境(PEGdilemma)的研究,这两者严重影响了载药纳米载体在肿瘤治疗中的效果。有机小分子荧光探针一直被用于研究纳米载体和肿瘤细胞之间的相互作用并用来跟踪纳米载体的靶向性能和药物释放位点。因此,本文在先前的探索聚酸酐材料的合成和降解性能的研究基础上,以具有荧光特性的共聚酸酐P (dCPS:SA)为基质,进一步探索荧光聚酸酐纳米载体在抗肿瘤药物输送系统和细胞成像领域的应用。根据先前的研究工作,通过熔融共缩聚法合成了具有可控比例(dCPS:SA)的荧光共聚酸酐P(dCPS:SA)。使用红外、核磁、凝胶渗透色谱和荧光光谱表征了共聚物的组成、结构和荧光特性。结果表明我们成功制备了摩尔比为15/85的共聚酸酐P(dCPS:SA),而且其具有良好的荧光特性。然后,通过传统的乳化方法成功制备出具有强烈荧光的聚酸酐纳米粒子,并研究了纳米粒子尺寸和形貌的影响因素。利用动态光散射、Zeta电位仪、透射电子显微镜表征了其尺寸、表面电荷和形貌特征。另外,使用共聚焦激光扫描显微镜(CLSM)对纳米粒子的形貌和荧光性质进行了表征。结果表明荧光聚酸酐纳米粒子的粒径为122nm,表面电荷为负值。此外,荧光聚酸酐纳米粒子还具有良好的荧光特性。最后,采用疏水性抗癌药物紫杉醇(PTX)和亲水性阿霉素盐酸盐(DOX·HCl)对聚酸酐纳米粒子进行了药物包载性能和在不同pH值下的药物释放行为的研究。通过细胞实验对聚酸酐纳米粒子进行了生物相容性评价并研究了荧光聚酸酐纳米粒子细胞内吞效率和时间的关系和纳米粒子在细胞内的分布。利用MTT、流式细胞仪和共聚焦激光扫描显微镜分别表征了荧光聚酸酐纳米颗粒的细胞毒性、细胞内吞效率和细胞成像性质。结果表明载药荧光聚酸酐纳米载体表现出明显的pH依赖性药物释放行为。该纳米载体具有良好的生物相容性、强烈的荧光探针效果和低的细胞内吞效率。因此,荧光聚酸酐纳米载体在抗肿瘤治疗和细胞成像有着广泛的应用前景。
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