α-胺基酮,是一种在生物活性分子中较为常见的结构基元,存在于许多重要的有机小分子药物中。但是由于合成化学手段的限制,过去被广泛应用的α-胺基酮类药物大多为消旋体。由于大多数药物的一对对映异构体在生物活性上具有完全不同的表现,所以使用立体构型专一的α-胺基酮药物可能会具有更好的效果。因此,开发新的手性α-胺基酮合成方法对于此类药物的生产具有较大意义。本文研究了通过手性布朗斯特酸催化的硫叶立德质子化-胺基化反应来合成高对映选择性的手性α-胺基酮。结合课题组之前关于活化亚砜反应的研究成果,我们设计了一类新型前手性硫叶立德,并打通了其合成路线。利用芳香胺作为亲核试剂,在手性环戊二烯催化剂或手性磷酸催化剂的参与下实现了手性布朗斯特酸催化的硫叶立德质子化-胺基化反应,完成了 α-胺基酮的不对称合成,产物的最高产率和ee值分别能达到79%和99%。同时也尝试了将脂肪胺作为亲核试剂,产物的最高产率和ee值分别能达到90%和73%。由此成功开发了一种新的手性α-胺基酮合成路线,在药物合成与生产研究中具有潜在价值。