目的:　　由于血栓性疾病的高危险性和高发病率，开发价格低廉、安全有效的抗血栓药物现已成为药物工作者的首要任务。替格瑞洛，是由阿斯利阿康公司研发的用于治疗急性冠状动脉综合症的新一代口服抗血栓药物。替格瑞洛为可逆型P2Y12受体拮抗剂、不需经肝脏代谢、无首关效应、口服生物利用度高，起效快。本论文在总结分析多条文献报道的合成路线基础上，选用了一条起始原料和试剂廉价易得、操作简单可控、符合绿色工业要求的合成路线，对替格瑞洛的合成工艺进行改进和优化，为其工业化生产提供依据。　　方法：　　打通工艺路线，以2-{[(3aR,4S,6R,6aS)-6-氨基四氢-2,2-二甲基-4H-环戊并-1,3-二恶茂-4-基]氧基}-乙醇(2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸盐和4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶为起始原料，经取代、关环、取代、最后经水解得到替格瑞洛。对所选路线的每一步进行工艺优化和操作细节的改进，同时，对其晶型进行研究。利用质谱、元素分析、紫外、红外、核磁共振氢谱、碳谱以及二维相关谱等方法对替格瑞洛进行结构鉴定。通过对工艺的研究和破坏实验，合成出工艺中可能产生的部分杂质，并进行结构确证。　　结果：　　找到适合工业化生产的合成路线；确定为原研晶型；替格瑞洛HPLC纯度不低于99.5％，单杂不高于0.1%；总收率可达到44.6%；合成出6个该工艺中可能产生的杂质。　　结论：　　经过工艺优化与改进，找到一条适合替格瑞洛工业化生产的工艺路线，为替格瑞洛的工业化生产提供参考。