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泛素-蛋白酶体（ubiquitin-proteasome system, UPS）通路是人体最重要的蛋白质代谢途径，业已证明该通路与包括肿瘤在内的多种疾病密切相关，如多发性骨髓瘤、神经退行性疾病、炎症、心肌梗死等，这使得以蛋白酶体为靶标的蛋白酶体抑制剂的研发成为近年来的研究热点。目前，已经上市的蛋白酶体抑制剂仅有2003年美国FDA批准的作为治疗多发性骨髓瘤的药物硼替佐米（Bortezomib），而第二代蛋白酶体抑制剂Carfilzomib也已进入FDA审查阶段。截至目前，已经发现的蛋白酶体抑制剂主