吡啶联吡唑酰胺类化合物的合成及杀线虫活性

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一直以来农药在保护农作物免受病、虫、草的侵害,提高农作物产量等方面,起着十分重要的作用。进入21世纪以来,农药将朝着高效、低毒、低残留、环境友好的方向发展。本文介绍了国内外植物线虫的危害及其主要防治方法,阐述了吡唑酰胺类化合物分别作为杀虫杀蹒剂、杀菌剂、除草剂所表现出的良好生物活性。并通过对国内外主要农药公司新农药专利的统计,发现吡唑酰胺类化合物是目前国外大公司的研究热点,并有望研制出具有杀线虫活性的先导结构。本文介绍了一类吡啶联吡唑化合物的设计合成及杀线虫活性。设计以吡啶联吡唑酰氯为起始原料与取代氨基乙醇反应得到N-羟乙基吡啶联吡唑酰胺中间体,再与取代苯基异氰酸酯作用,合成了 119个未见文献报道的吡啶联吡唑酰胺类化合物。并通过1HNMR和MS分析对所合成的化合物进行了结构确认和表征。(?)R1=H,Me R3=CF3,CHF2 R2=H,Me R1=Me,R2=H时,所连接碳原子为手性S构型对目标化合物进行了杀线虫生物活性测定。生测活性表明:在40ppm浓度下,许多化合物对根结线虫具有超过90%的活性。可作为先导化合物,具有潜在的商业应用价值,值得进一步的研究。此类化合物的构效关系有待进一步研究。
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