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奈帕芬胺为新一代非类固醇类（NSAID）前体抗炎药物，其眼用混悬液（商品名为Nevanac，Alcon公司）是2005年FDA批准上市的首个眼用NSAIDS前体药物制剂，主要用于治疗白内障手术相关性疼痛和炎症。EMA还批准了奈帕芬胺（nepafenac，由爱尔康开发）的新增适应症，可以用于减轻糖尿病患者白内障手术后的疼痛和炎症，以及降低糖尿病患者白内障手术后出现黄斑水肿的风险。奈帕芬胺的药理是经眼部给药后，可迅速穿过角膜，并在眼组织水解酶的作用下转化为氨芬酸，它能迅速到达靶位点发挥作用。奈帕芬胺与传统非甾体抗炎药相比，具有渗透力强、靶向作用强、毒副作用小等优点。国内已经批准爱尔康（中国）眼科产品有限公司申请奈帕芬胺滴眼液临床注册（临床已批），国内尚未上市。奈帕芬胺的化学名称为2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酰胺，分子式为C15H14N2O2，分子量为254.28，是一种新型眼用解热镇痛抗炎药。本文是关于其合成路线和合成工艺的研究，旨在改进由2-氨基二苯酮为原料合成奈帕芬胺的生产工艺，提高奈帕芬胺产品的收率。综合原料价格、催化剂、温度、氯化剂、纯化溶剂、反应条件和后处理过程，确定其工艺优化条件。实验结果表明：苯硫酚钠同样气味较大且价格较高，不采用此路线。甲硫基乙酸甲酯或甲硫基乙酸乙酯原料不易购买。虽然以甲硫醇钠与氯乙酸甲酯合成制备甲硫基乙酰胺收率较低（45%），但原料易得且价格便宜，质量较稳定大于99%，合成气味较大，建议小规模生产或购买；催化剂四丁基溴化铵与四甲基溴化铵区别不大。氯化剂次氯酸叔丁酯，制备复杂，存放不稳定，检测结果随时变化，暂不采用此路线；以NCS为氯化剂，工艺收率高、质量稳定；硫酰氯的应用克服了次氯酸叔丁酯制备收率低、不易储存的缺点，较N-氯代丁二酰亚胺更有经济优势，但本工艺对温度要求较高，可能会带来能耗的增加，还有待于进一步研究。奈帕芬胺粗品加入40倍体积乙醇中加热溶解，活性炭脱色，降至0℃搅拌析晶得精品（HPLC纯度99.8%），收率80%。优化后得到奈帕芬胺的路线，反应条件温和，重现性好，产品质量稳定。该研究结果对奈帕芬胺的工业化生产具有重要的指导意义，产品收率大幅提高。