【摘 要】
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缩氨基硫脲类化合物由于具有良好的生物活性,已引起人们的关注。其过渡金属配合物的活性要远远高于配体,尤其是在抗肿瘤活性方面。在本文中,对2-噻吩甲醛和异丙基-2-吡啶酮与
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缩氨基硫脲类化合物由于具有良好的生物活性,已引起人们的关注。其过渡金属配合物的活性要远远高于配体,尤其是在抗肿瘤活性方面。在本文中,对2-噻吩甲醛和异丙基-2-吡啶酮与四种不同的氨基硫脲合成了八种希夫碱金属配合物进行研究。主要研究内容如下。1、希夫抗肿瘤药物研究进展及Cu碱及其金属配合物生物活性研究进展,阐述了本文的研究内容和研究意义2、通过MTT法,发现四种不同的2-噻吩甲醛氨基硫脲缩合物:2-噻吩甲醛缩氨基硫脲(L1):2-噻吩甲醛缩4-甲基氨基硫脲(L2);2-噻吩甲醛缩-4-苯基-3-氨基硫脲(L3);2-噻吩甲醛缩-4,4-二乙基-3-氨基硫脲(L4)以及四种不同的异丙基-2-吡啶酮氨基硫脲缩合物:异丙基-2-吡啶酮缩氨基硫脲(L5);异丙基-2-吡啶酮缩-4-甲基-3-氨基硫脲(L6);异丙基-2-吡啶酮缩-4-苯基-3-氨基硫脲(L7);异丙基-2-吡啶酮缩-N,N-二甲基-3-氨基硫脲(L8)对 T-24、NCI-H460、A549、Hep-G2、HeLa、MGC-803,6 种人肿瘤细胞株及人正常肝细胞株HL-7702的体外增殖抑制具有不同的活性。其金属Cu配合物[Cu3(L1)6Br3](1),[Cu2(L2)4Br2](2),[Cu4(L3)8](3),[Cu(L4)2](4),[Cu(L5)Cl](5),[Cu(L6)Cl](C2H3N)(6),[Cu(L7)Cl](7),[Cu(L8)Cl](8)也具有不同的活性。结果显示:各配合物对T24人膀胱癌细胞和HeLa人宫颈癌细胞有较高的抗癌活性;同时其对应的金属配合物的抗癌活性要明显高于配体。3、在MTT实验的基础上以两种活性较好的配合物配合物1和配合物8为代表,利用流式细胞仪测定其诱导人膀胱癌细胞T-24凋亡作用,实验结果表明:配合物1和配合物8与T-24细胞在体外作用后,均能诱导肿瘤细胞的凋亡,且其凋亡率与药物的浓度呈正相关。利用流式细胞仪对细胞周期检测的实验结果表明:配合物1将T-24细胞阻滞在G2/M期,配合物8将T-24细胞阻滞在S期。利用流式细胞仪检测JC-1的实验结果表明:配合物1和8会使T-24细胞线粒体膜电位下降,诱导T-24细胞凋亡,随着药物浓度增加,诱导效果越明显。4、Western Blot实验。发现配合物1和8能使T-24细胞内的Bax、Cyt C、Caspase-3、Caspase-9的表达量明显上升,抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-xl的表达量显著降低。Caspase-9的表达量上升激活了 Caspase-3,说明配合物1和8是通过线粒体凋亡通路来诱导T-24细胞凋亡的。在细胞周期调控中,配合物1和8使E2F-1、CyclinA和Cyclin E的表达量增加同时Cdk 2和Cdk 4的表达量减少。5、DNA和Top Ⅰ的凝胶电泳实验。Top I能使超螺旋状态的PBR322 DNA解旋,从而变成松弛状态,配合物1和8都能抑制Top Ⅰ的活性,且随药物浓度的增大,抑制效果更加明显。
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