克林霉素-PLGA微球的制备及其相关性质研究

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目的:以抗生素类药物克林霉素(Clindamycin,DA)为模型药物,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,制备克林霉素-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(DA-PLGA)缓释微球,并对其形态、粒径、制备条件、体外释放、体外抑菌性能等内容进行研究,旨在通过制备克林霉素-PLGA微球延长克林霉素的局部抗菌作用持续时间。方法:(1)以PLGA为载体材料,采用复乳溶剂挥发法制备克林霉素-PLGA微球;(2)以包封率、粒径等为评价指标,对微球的一些制备条件进行了优化,包括复乳搅拌速度、外水相PVA浓度、PLGA浓度以及投料比,从而得到最佳的参数组合;(3)应用紫外分光光度仪、扫描电镜等对优化条件制得的微球的包封率、表观形貌等相关性质进行评价;(4)运用Kirby-Bauer(K-B)纸片法研究克林霉素缓释微球的体外抗菌活性。结果:最优制备条件下制得的克林霉素PLGA微球,实际载药量为4.59±0.5%,包封率为86.3±1.5%;显微镜下观察,微球的大小均匀,表面光滑,颗粒圆整,且粒径大小主要集中在700nm左右;体外释放的结果表明克林霉素微球在体外释放期间突释为18.37%,28d时释放度达77.92%,同时具有明显的缓释效果;体外抗菌试验表明DA-PLGA微球具有良好的体外抗菌能力。结论:本实验采用复乳-溶剂挥发法制备的克林霉素-PLGA微球,在通过条件优化后制得的载药微球形态圆整、具有较高的包封率和明显的体外缓释效果,获得了制备方法简单可靠的克林霉素微球的制备方法,是一种理想的克林霉素缓释系统。
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