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本实验研究了在微乳体系中,利用复凝聚法,以高分子聚电解质壳聚糖和明胶为壁材制备纳米胶囊,选择制备纳米胶囊的适宜条件,并通过电镜观察纳米胶囊的形态、粒径、单分散性,对制备条件进行优化处理。进一步以尼莫地平(NMP)为模型药物,制备载药纳米胶囊,对其包封率、体外释放性能进行研究。
在实验中,利用微乳液作为模板,以明胶和壳聚糖为包裹材料,用复凝聚的方法合成空白纳米胶囊。利用透射电镜对纳米胶囊的形貌、分散性及粒径分布进行了表征。通过考察各种因素对纳米胶囊的影响,确定了适宜的制备条件:
复凝聚pH 为6.0-6.5;复凝聚时间为30min;交联剂的浓度为27.5mmol/L-67.5mmol/L;交联剂时间为60min。在此制备条件下得到空白纳米胶囊的平均粒径为200-400nm,单分散性好,粒度均匀,呈球形。
在此基础上,将模型药物尼莫地平溶于乙酸乙酯中,按照空白胶囊的方法及适宜制备条件制备载药胶囊,载药纳米胶囊的平均粒径为500-800nm。同时分析纳米胶囊包封率的影响因素。在合适的制备条件下,所得纳米胶囊的包封率达到90.0%。利用体外模拟释放实验对载药NMP 纳米胶囊的缓释性能进行了研究,结果表明:壳聚糖、明胶浓度对NMP-壳聚糖/明胶纳米胶囊的缓释性能影响较大。最适宜工艺条件下制备的壳聚糖/明胶纳米胶囊对NMP具有明显的缓释效果,与NMP原药相比,可将累积释药90%的时间从5h推迟至52h。