青黛活性物质结构改造与体外抗肿瘤活性研究

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目的:以不同取代基靛红和硝化的邻甲基苯甲醛为原料,合成得到全新的2-取代四氢萘氧化吲哚和异色瞒氧化吲哚螺环化合物,对该化合物及其衍生物进行活性研究,以期得到活性更高、毒性更小的新颖螺环化合物。方法:1、应用Michael-Aldol和vinylogous Henry-acetalization反应,合成一系列全新的具有季碳中心的2-取代四氢萘和异色瞒氧化吲哚螺环化合物和其它类药螺环骨架,并用1H-NMR、13C-NMR、HRMS、X-ray单晶衍生进行结构鉴定:2、采用MTT法测定目标产物及其衍生物对供试肿瘤细胞的半数有效抑制浓度IC50。结果:1、共合成得到33个化合物,均为未见报道的化合物,目标化合物的结构都经过1H-NMR、13C-NMR、HRMS分析确证;2、体外抗肿瘤活性初筛结果表明,目标产物和其衍生物均有一定抑制肿瘤细胞增殖的作用。结论:化学合成得到的青黛活性全新产物及其衍生物均具有一定的抗肿瘤作用。
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