通过各种纳米化手段，可以提高第II类药物（可吸收但不可溶解的药物）的生物活性，促使这类药品在实际临床上的应用。众多的纳米化方法中，飞秒激光纳米化是一种稳定且高效的药品纳米化方法。飞秒激光已经在很多微加工领域得到应用，但传统的飞秒激光微加工使用的多是kHz重复频率的钛宝石飞秒光源，因而限制了其加工效率和速度。本论文使用高重复频率（50MHz）的飞秒激光完成了：1,纳米化难溶于水的药品紫杉醇颗粒，使得微米量级的紫杉醇颗粒转化为纳米量级的可被吸收颗粒，500纳米左右。2,纳米化难溶于水的药品二丙酸倍他米松，使百微米量级的二丙酸倍他米松颗粒转化为1-5微米量级。实验后的分析测试中，证实了利用高重复频率飞秒激光并没有使得两种药品在加工过程中生成新的物质，即没有明显的降解。论文首次证明，高重复频率中等脉冲能量的飞秒激光能够在纳米制药领域完成无损的药品纳米化，并首次提出了非热熔化的纳米化理论。论文主要分为以下几个部分：1，阐述了高重复频率飞秒激光微纳加工的研究进展和微纳加工的理论，介绍了药物纳米化的基本要求和常用方法，着重概括了飞秒激光水基纳米化加工的前人成果。2，概述了实验所用光子晶体光纤激光器，高效液相色谱仪、扫描电子显微镜、傅里叶变换红外光谱仪、拉曼光谱仪、质谱仪等实验仪器和测试研究手段的基本理论和操作步骤。3，利用高重复频率光子晶体光纤飞秒激光系统水基纳米化了紫杉醇和二丙酸倍他米松两种药品。4，使用高效液相色谱、扫描电镜、傅里叶变换红外光谱、质谱等种种测试手段对两种药物实验前后的分子结构，纯度保持情况进行分析。分析证实了高重频飞秒激光器可以在没有降解和杂质引入的情况下完成两种药品的纳米化，这也是首次发现飞秒激光纳米化过程可以避免降解。5，使用紫外光谱高斯线性拟合分析两种药品的紫外光谱，提出了不同于等离子体-冲击波理论的非热熔化理论。非热熔化理论是指由四光子吸收引发电子跃迁，最终电子云的转移造成分子扭转致使纳米化的产生。