玻璃酸(hyaluronic acid，HA)是广泛存在于动物细胞间质中的一种高分子线性糖胺聚糖，由N-乙酰氨基葡糖和葡糖醛酸为双糖单位重复交替连接而成。医药应用中通常使用其钠盐，即玻璃酸钠(sodium hyaluronate，SH)。作为药物媒介(vehicle)，SH已被用于多种制剂，尤其是在滴眼液中得到广泛应用。不仅具有良好的生物相容性，而且能够明显延长在用药部位的存留时间、提高药物生物利用度、降低不良反应。本课题选择3种不同性质的药物，氯霉素、盐酸环丙沙星和布洛芬，研究了SH作为媒介对这些药物释放、吸收等方面的影响，以及与药物的相互作用，期望能为其在眼科药物中的应用提供理论依据。 1 本课题的主要研究内容 (1) 以SH为媒介对药物体外释放的影响 配制各影响因素不同的药物溶液，采用改良的Franz扩散池，测定药物的渗透速率。考察溶液黏度、药物浓度、SH浓度和不同相对分子质量(relative molecular mass，M_r)的SH对药物释放的影响。 (2) SH对药物透皮吸收的影响 采用改良的Franz扩散池，测定0.25％的氯霉素、0.3％盐酸环丙沙星和0.1％布洛芬在不加SH的水溶液中和加入1％SH的溶液中通过离体小鼠皮肤的渗透速率。同时用放射免疫法测定各溶液SH的渗透速率。 (3) SH与药物的相互作用 应用紫外光谱法、差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)和核磁共振氢谱(~1H NMR)等分析SH与药物间的相互作用。 (4) SH对氯霉素溶液在眼部吸收进入血液循环的影响 分别用加入0.1％SH和不加SH的0.35％氯霉素的硼酸盐缓冲溶液(borate