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金属-有机骨架材料（MOFs），是一类新型的由金属离子或团簇与有机桥连配体自组装而成的多孔固体材料。由于金属离子和配体种类丰富、金属离子和配体的配位模式变化多样，因此MOFs具有很多不同于无机纳米粒子的特殊性质。MOFs最显著的一个特点是具有可调的孔径大小，MOFs大小可调的孔径可用于装载各种客体分子。此外，MOFs的配位键在生理条件下不稳定，为其生物降解提供了可能。由此，MOFs在药物递送方面的应用得到了科研工作者的广泛关注。 然而，目前的研究主要集中于MOFs材料作为载体的药物负载和释放行为的探究，而与其实际应用密切相关的功能性和靶向性实现起来难度较大且相关研究较少。基于以上挑战，本文以提高MOFs在生物医药领域的应用潜力为目的，设计合成了多个兼具生物成像、药物可控释放和靶向识别癌细胞能力的多功能MOFs。同时设计构建了pH响应型药物释放体系和光动力治疗体系。本文通过MOFs的功能化，有效地实现了诊疗一体化，拓宽了MOFs在生物医药方面的应用。主要研究内容如下： 1.利用不同的MOFs作为药物载体，后修饰靶向试剂叶酸和荧光试剂5羧基荧光素后合成了多个可靶向识别癌细胞、荧光成像和药物递送的多功能MOFs。其一，为了提高载体的载药量，设计合成了中空ZIF-8作为药物载体，其特有的空腔结构显著地提高了载药量；其二，为了提高治疗效果，达到协同治疗的目的，一步法合成了可同时负载大分子药物和小分子药物的荧光多级孔RhB@Al-MOFs；其三，为了提高MOFs基载体的生物应用潜力，实现活体内的应用，设计合成了粒径可控的超稳定性UIO-66-NH2作为药物载体，活体实验表明该药物载体具有理想的活体抑癌效果。 2.利用Fe-MOFs、Gd-MOFs作为药物载体和核磁共振成像试剂，后修饰靶向试剂叶酸和荧光试剂5?羧基荧光素后得到了多个可靶向识别癌细胞、核磁共振荧光成像和药物递送的多功能MOFs。其一，为了提高药物的载药量，设计合成了中空Fe-MOF-5-NH2作为药物载体，其空腔结构显著地提高了载药量；其二，为了简化实验步骤，提高可操作性，利用RhB作为荧光成像试剂，Gd-MOFs作为核磁共振成像试剂，一步法构建了RhB/Gd-MOFs多功能MOFs；其三，为了提高荧光成像稳定性，利用Eu-MOFs作为荧光成像试剂，设计合成了具有Fe-MOFs/Eu-MOFs核壳结构的复合材料；其四，为了实现活体内的应用，设计构筑了粒径可控的纳米级Fe-MIL-53-NH2作为核磁共振成像试剂，活体实验表明Fe-MIL-53-NH2基载体可以在活体内核磁共振成像。 3.设计构建了刺激响应药物释放体系和光动力治疗体系。其一，利用小分子药物布洛芬作为有机配体，在表面活性剂的作用下设计合成了片层Zn-MOFs，该片层Zn-MOFs具有明显的pH响应药物释放行为；其二，利用普鲁士蓝（PB）作为荧光成像试剂，Ti-MIL-125作为光动力治疗试剂，构建了PB@Ti-MIL-125核壳结构。实验结果表明，PB@Ti-MIL-125具有优异的荧光成像能力和光动力治疗效果。