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本课题分为六部分。第一部分文献研究总结了中药复方的药效物质基础(有效成分)、复方药理研究以及复方新药研制的思路和方法。综述了组成栀翘热毒平方的四个单味药栀子、连翘、牛蒡子、黄芩的化学成分和药理活性的研究概况。共引用文献194篇。第二部分栀子有效部位制备工艺及其质量控制方法研究1建立了栀子有效部位的制备方法。首先优化了栀子有效部位的提取工艺,采用正交试验设计,以浸膏中总环烯醚萜和栀子苷提取率为评价指标,确定栀子有效部位的最佳提取工艺为:A3%乙醇提取B3次,每次C1小时,溶剂用量为D1倍量。其次对栀子提取物分离富集工艺进行了研究,制备得到了总环烯醚萜有效部位和栀子苷制备物。通过对不同大孔吸附树脂的筛选,确定A型大孔吸附树脂对栀子总环烯醚萜和栀子苷具有良好的吸附分离性能。其分离富集的适宜工艺条件为:栀子A3%乙醇提取物用A树脂分离富集,上样液稀释倍数为药材的E1倍量,吸附流速为C1BV/h,树脂柱径高比为D2,上样量与树脂体积比为A3,以B2倍树脂体积的蒸馏水清洗树脂柱,洗脱流速为F3BV/h。总环烯醚萜有效部位以W%乙醇洗脱c BV;栀子苷制备物以Q%乙醇洗脱,截取b～fBV洗脱液。最后对栀子各有效部位制备工艺进行了验证。3批样品的制备和含量测定结果表明栀子各有效部位制备工艺合理、稳定。提取物得率24～26%,总环烯醚萜含量30%以上(32～33%),栀子苷含量12%以上(12～13%)。总环烯醚萜有效部位得率9～10%,总环烯醚萜含量50%以上(51～53%),总环烯醚萜转移率60%以上(60～63%);栀子苷制备物得率7～8%,栀子苷含量67%以上(67～69%)。栀子苷的转移率78%以上(78～82%),基本稳定且符合要求。2建立了总环烯醚萜有效部位和栀子苷制备物中总环烯醚萜及主要指标性成分栀子苷的定量方法。采用紫外-可见分光光度法对总环烯醚萜有效部位及药材中的总环烯醚萜含量进行测定。回归方程为Y=2.7297X-0.0098,r=0.9995(n=5),表明栀子苷在0.042～0.210mg范围内与吸光度呈良好的线性关系,加样回收率为101.83%,RSD=2.98%。测得总环烯醚萜有效部位中总环烯醚萜含量50%以上(51～53%),药材中总环烯醚萜含量为7.35%,RSD为2.83%;采用