光控基团修饰AIE分子和核酸酶硫代磷酸骨架及功能研究

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“光控脱除保护基”,或称为“光笼基团”、“光敏基团”、“光激活基团”,具有时间和空间二维可控性、响应迅速等优点,被广泛应用于光激活荧光及光激活生物大分子功能等领域。在光激活荧光领域,光控脱除保护基多用于修饰荧光分子,以研究细胞动力学或对目标物进行标记成像。传统荧光分子因聚集荧光淬灭(ACQ),难以用于高浓度溶液及固体材料中;而聚集诱导荧光(AIE)分子因其聚集状态下可发出强荧光,避免了传统荧光分子ACQ的短板,在光激活荧光固体材料及传感器等方面有着潜在的应用价值。在光激活生物大分子功能领域,光控脱除保护基多应用于调控基因表达和蛋白活性等。一般常用化学修饰光敏基团的方法对生物大分子的活性位点进行掩蔽或改变分子三维结构,其中DNA修饰光敏基团通常先对核苷酸单体的碱基进行化学修饰,再进行DNA固相合成,合成过程复杂,耗时耗资;开发DNA固相合成后修饰光敏基团的方法有助于开拓光激活DNA活性等领域的研究。基于“光控脱除保护基”在光激活荧光方面的优势,我们设计开发了以AIE分子或光控脱除保护基修饰的AIE分子为信号转导单元,以DNA适体为目标物识别单元的硅纳米传感器。本工作设计了三种具有AIE性质的水杨醛腙类荧光分子,并将其中一个分子用邻硝基苄基光敏基团保护。将AIE分子包覆于硅纳米粒子当中,并修饰上DNA适体AS1411,得到所设计的传感器。该传感器成功应用于癌细胞识别与成像,可区分MCF-7癌细胞和MCF-10A正常细胞。修饰有光敏基团的传感器还可用于特定时间特定位点的光激活细胞成像。基于“光控脱除保护基”在光激活生物大分子的功能方面的优势,我们开发了一种简便、温和的基于新型光敏基团对DNA进行固相合成后修饰的方法。该方法成功应用于光激活8-17 DNA酶及10-23 DNA酶的活性,光敏基团保护DNA酶后,DNA酶催化底物断裂的活性降低或完全丧失,光照脱除光敏基团后,可激活DNA酶催化底物断裂的活性。该方法使用含硫代磷酸的DNA,与分子2-溴-4’-羟基苯乙酮反应,得到一种加成比例为1:2的新型光敏基团TEEP-OH;光照脱除光敏基团后,硫代磷酸骨架恢复成天然的磷酸骨架,实现了无损伤的光激活。通过用二乙基硫代磷酸模拟DNA硫代磷酸骨架,证实修饰及光解脱除光敏基团的反应机理。该光激活作用成功应用于活细胞成像,显示出其在细胞研究方面的潜力。
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