Caco-2细胞来源于人体结肠腺癌细胞,其结构和功能均与人小肠上皮细胞类似,并含有与小肠刷状缘上皮相关的酶系。由于Caco-2单层细胞模型的体外吸收过程和药物口服在小肠中的吸收过程具有良好的相关性,所以此模型已经广泛应用于研究药物的体外吸收机制,并用来预测药物的体内吸收过程以及吸收相互作用。　　 脉君安片由钩藤、氢氯噻嗪和葛根组成,具有平肝熄风,解肌止痛之功效,临床上适用于缓进型高血压Ⅰ、Ⅱ期患者,尤适用于肝阳上亢型高血压患者的治疗。方中氢氯噻嗪、钩藤总碱和葛根黄酮是主要的降压活性成分。　　 本文应用Caco-2单层细胞模型,研究了脉君安片主要降压活性成分葛根素、氢氯噻嗪以及钩藤碱配伍使用时,对葛根素及氢氯噻嗪体外吸收与转运的影响,探讨了脉君安片中主要降压活性成分在吸收阶段的药物相互作用。实验结果表明:　　 1.葛根素在Caco-2单层细胞模型中的转运主要为被动扩散。葛根素与氢氯噻嗪配伍、与钩藤碱配伍及与氢氯噻嗪和钩藤碱配伍时均能抑制葛根素A→B方向的转运,并且能促进葛根素B→A方向的转运。同时,P-糖蛋白对葛根素无明显外排作用,且在pH6.0条件下,氢氯噻嗪、钩藤碱与葛根素配伍使用,有利于葛根素的吸收。　　 2.氢氯噻嗪在Caco-2单层细胞模型中的吸收可能存在由载体介导的主动转运。葛根素能减少P-糖蛋白对氢氯噻嗪的外排,钩藤碱对氢氯噻嗪的吸收转运无显著影响,葛根素、钩藤碱与氢氯噻嗪合用能增强氢氯噻嗪的吸收。同时,实验还发现氢氯噻嗪可能是P-糖蛋白的作用底物,且pH值对氢氯噻嗪的转运有重要影响,在弱酸性条件下,氢氯噻嗪的吸收比在中性条件下好。