炔丙胺类衍生物是一种重要的有机合成中间体,也是合成天然产物及生物活性化合物的重要中间体,因而高效便捷的合成炔丙胺衍生物受到越来越多的关注。传统合成炔丙胺类衍生物的方法主要有三种：第一种是金属炔试剂与官能团化的叔胺反应；第二种是过渡金属催化下醛、胺、炔三组分一锅法偶联即A3-coupling;第三种是铜或铁催化活化叔胺的C-H键与炔烃进行偶联,其中第三种方法更为绿色。然而,第三种方法需要加入氧化剂,而参与反应的某些官能团对氧化剂容忍度低,并且脂肪叔胺的反应活性不高,因此,本论文的研究旨在探究一种具有很好官能团容忍度,并能活化脂肪叔胺的方法。我们研究发现,在氧化剂参与的铜催化条件下可以更容易温和地实现端炔的胺甲基化以及四甲基乙二胺(TMEDA)的炔基化：以空气中的氧气作为氧化剂可以很好的活化TMEDA的C-H键得到TMEDA炔基化的产物；以过氧化叔丁醇(TBHP)作为氧化剂可以活化TMEDA的C-C键与端炔偶联得到端炔胺甲基化的产物。实验表明反应的最佳条件为：无水氯化铜为催化剂(10mol%),氧气或TBHP为氧化剂,DMSO为溶剂,80℃反应5 h。在该条件下我们共合成了37个炔丙胺类衍生物。该方法对端炔的适应范围广泛,有很高的官能团容忍度,底物中的酯基、醚键、磺酰胺和活泼杂环不受影响。该方法绿色、新颖,丰富了炔丙胺类化合物的合成方法,具有较好的学术意义和应用前景。