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目的:分离鉴定紫花杜鹃叶(Rhododendron amesiae Rehd.et Wils.)的95%乙醇提取物的化学成分,并分别从酶水平和细胞水平研究紫花杜鹃叶的抗炎作用,为杜鹃属植物的进一步开发利用提供参考。方法:1.紫花杜鹃叶的95%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯进行萃取。所得石油醚部位、乙酸乙酯部位通过硅胶柱色谱、十八烷基键合硅胶(ODS)柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱、MCI柱色谱、半制备高效液相色谱等方法分离纯化。通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱等波谱学手段对单体化合物进行结构鉴定。2.测定单体化合物对磷酸二酯酶4(PDE4)的抑制活性,并采用Autodock4.2、SYBYL分子对接软件研究单体化合物与酶的结合作用。3.采用抑制LPS诱导的RAW264.7细胞释放NO活性的方法研究所分离得到的二萜类化合物的抗炎活性。结果:1.从紫花杜鹃叶95%乙醇提取物共分离得到了20个单体化合物。包括6个二萜类化合物,分别鉴定为grayanotoxinⅢ(1)、grayanotoxinⅠ(2)、grayanotoxinⅣ(3)、grayanotoxinⅦ(4)、grayanotoxinⅡ(5)、grayanotoxin XVⅢ(6)。6个三萜类化合物,分别鉴定为campanulin(7)、木栓烷(8)、熊果酸(9)、熊果醇(10)、2α,3α,23-三羟基乌苏-12,20(30)-二烯-28-酸(11),30-无甲基-2α,3α,23-三羟基乌苏-12-烯(12)。7个黄酮类化合物,分别鉴定为表儿茶素(13)、2R,3R-3,5,7,3’,5’-五羟基黄烷(14)、辛可耐因Ⅰa(15)、槲皮素(16)、matteucinol(17)、methylmatteucinol(18)、杜鹃素(19)。以及一个脂肪酸类化合物,鉴定为油酸酰胺(20)。2.体外酶学实验结果表明,所得二萜类化合物对PDE4均没有抑制作用,三萜类化合物部分表现出弱的抑制作用,黄酮类化合物对PDE4均有中等强度抑制作用,IC50值范围为:33.7-48.3μM。分子对接结果显示,黄酮类化合物通过氢键及π-π键与PDE4的Q口袋结合,且化合物17-19对PDE4D的抑制作用明显高于对PDE4B的抑制作用。3.与阳性药比较,所分离得到的二萜类化合物可以有效抑制LPS诱导RAW264.7细胞释放NO。结论:所分离得到的20个化合物均为首次从紫花杜鹃中分离得到,化合物12和15为首次从杜鹃属中分离得到。化合物1-6为杜鹃花科植物中特征性的二萜类成分,化合物17-19为杜鹃属中特有的黄酮类成分。所得黄酮类化合物13-19具有中等强度的PDE4抑制活性。分子对接结果表明其与PDE4的Q口袋相结合。细胞实验结果表明,所得二萜类化合物1-6具有中等强度的抗炎活性。