【摘 要】
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研究目的:普洱茶是以云南大叶茶树（Camellia sinensis var.Assamica）鲜叶晒青毛茶为原料,采用特定的加工工艺制成,具有独特品质特征的茶叶,越来越受到人们的喜爱。研究表明食物-药物相互作用可能造成药物吸收减少或排泄增加,甚至造成治疗失败、抗生素耐药、发病率增加等。本课题针对普洱茶水提物对 CYP1A2、CYP2E1和CYP3A代谢酶亚型活性影响及其在mRNA表达水平影响的研
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研究目的:普洱茶是以云南大叶茶树（Camellia sinensis var.Assamica）鲜叶晒青毛茶为原料,采用特定的加工工艺制成,具有独特品质特征的茶叶,越来越受到人们的喜爱。研究表明食物-药物相互作用可能造成药物吸收减少或排泄增加,甚至造成治疗失败、抗生素耐药、发病率增加等。本课题针对普洱茶水提物对 CYP1A2、CYP2E1和CYP3A代谢酶亚型活性影响及其在mRNA表达水平影响的研究,探讨普洱茶与CYP代谢药物的相互作用,为临床上安全健康饮用普洱茶提供实验依据。研究方法:采用“Cocktail”探针药物法,选择 CYP1A2、CYP2E1 和CYP3A的特异性底物茶碱、氯唑沙宗和氨苯砜,建立同时测定3种探针药物血药浓度的超高效液相色谱检测方法。采用 C18反向色谱柱进行分离,流动相为甲醇-0.1%甲酸水,流速为 0.3mL·min-1,检测波长为 280nm。通过茶碱、氯唑沙宗和氨苯砜体内药动参数的变化评价普洱茶水提物对大鼠 CYP450酶活性的影响。同时采用Realtime-PCR 法检测大鼠肝脏中 CYP1A2、CYP2E1 和CYP3A1 亚型的基因表达量。将大鼠随机分为普洱茶水提物低剂量组（0.5g·kg-1）、高剂量组（1.5g·kg-1）和对照组（水）,各组每天灌胃给药一次,连续给药 7 天。一部分于第八天灌胃给予“Cocktail”探针药物溶液,采集不同时间的血浆样品,利用UPLC法测定血浆中探针药物浓度,使用 DAS3.0软件求算各探针药物的药动学参数,将普洱茶水提物组与空白组的主要药动学参数进行方差统计分析;另一部分于第八天处死,采集大鼠肝脏,提取RNA,测定肝脏中 CYP1A2、CYP2E1 和 CYP3A1 的基因表达量。研究结果:1.本实验建立同时测定茶碱、氯唑沙宗和氨苯砜的超高效液相色谱方法,色谱峰分离完全,线性关系良好、精密度、准确度、提取回收率及稳定性符合血浆生物样本检测的要求。2.普洱茶水提物对探针药物药动学研究结果表明:与对照组比较,普洱茶水提物高剂量组中,茶碱的T1/2显著降低（P<0.05）,表明茶碱代谢加快,而其它药动学参数Cmax、AUC0-24h、AUC0-∞、CL/F均无显著性差异（P>0.05）;氨苯砜tmax显著降低（P<0.05）,而C max、AUC0-24h、AUC0-∞、CL/F同样均无显著性差异（P>0.0 5）,这可能与影响肠道吸收有关系;氯唑沙宗各药动学参数均无显著性差异（P>0.0 5）。3.普洱茶水提物对大鼠 CYP450酶基因表达结果:普洱茶水提物组与对照组比较,其中高剂量组 CYP1A2表达有所增加（P>0.05）;低剂量组CYP3A表达略有增加（P>0.05）,高剂量组CYP3A表达略有减少（P>0.05）;CYP2E1的表达无显著性影响（P>0.05）。研究结论:本研究表明高剂量普洱茶水提物对CYP1A2的活性有较弱的诱导作用,同时 mRNA的表达增加（P>0.05）;对 CYP3A酶的活性无明显影响,低剂量组 CYP3A 的 mRNA 表达略有增加（P>0.05）,高剂量组CYP3A的mRNA表达略有降低（P>0.05）,这可能由于基因在翻译过程中发生变化;对 CYP2E1 酶的活性及mRNA表达无显著影响（P>0.05）。因此,在正常剂量下,连续服用普洱茶水提物可能不会产生CYP1A2、CYP2E1和CYP3A酶的代谢药物相互作用。
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