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黄皮酰胺是从黄皮叶水浸膏中分离得到的外消旋五元内酰胺化合物,具有保肝活性。随后发现,(-)-黄皮酰胺还具有明显的促智活性,作为治疗阿尔茨海默症的候选药物进入临床研究。本文介绍了一条兼具经济型与实用性的(-)-黄皮酰胺的合成方法。以已知化合物(R)-23为起始原料,经过乙酰化、Claisen-lreland重排以及溴代内酯化合成六元环内酯化合物29。对化合物29进行甲胺化,即获得关键环氧中间体30,再通过分子内的SN2反应进行关环得到(-)-3-去羟基黄皮酰胺20。最后,参考已报道工作,对化合物20进