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麝香保心丸是目前临床上治疗冠心病最常用的药物之一。黄连解毒汤临床主要用于治疗胃肠功能紊乱、肝病、心血管疾病及阿尔茨海默病等。本课题采用专属性强、灵敏度高的液相串联质谱（LC-ESI-MS/MS）技术，以活性成分群蟾蜍甾二烯类（酯蟾毒配基、蟾毒灵、日蟾毒他灵、远华蟾毒精、蟾蜍毒素、华蟾毒配基及蟾毒他灵）、人参皂苷类（人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb3、人参皂苷Rc及人参皂苷Rb1）为目标成分对麝香保心丸的药动学进行全面系统地研究；以生物碱类（黄连碱、小檗碱、药根碱、黄柏碱、木兰花碱及巴马汀）、黄酮类（汉黄芩素及汉黄芩苷）为目标成分，对黄连解毒汤的药动学进行系统地研究。具体内容如下：(1)麝香保心丸中蟾蜍甾二烯类成分的药动学研究建立了一种同时定量血浆中7种蟾蜍甾二烯类成分的LC-ESI-MS/MS方法并验证，成功用于大鼠灌胃麝香保心丸后蟾蜍甾二烯类成分的药动学研究中。所有分析物的药-时曲线均为经典的单峰，吸收均较快，除华蟾毒配基外其它成分消除速率均较快。蟾毒灵因在麝香保心丸中含量最高而血药浓度最高，蟾毒他灵因含量低而血药浓度最低。远华蟾毒精在方中含量虽低，但因蟾毒灵会代谢成远华蟾毒精，因而血药浓度并非最低。(2)麝香保心丸中人参皂苷类成分的药动学研究建立了一种同时定量血浆中5种人参皂苷类成分的LC-ESI-MS/MS方法并验证，成功用于大鼠单次和多次灌胃麝香保心丸后人参皂苷类成分的药动学研究中。PPT型人参皂苷（Rg1及Re）和PPD型人参皂苷（Rb3、Rc及Rb1）呈现出明显不同的药动学参数：PPD型人参皂苷消除较慢，血药浓度较高。所有人参皂苷吸收较快。剂量依赖性实验表明这5种人参皂苷成分均呈现非线性药动学特征。多次给药时PPT型人参皂苷浓度明显降低，而PPD型人参皂苷浓度变化不明显。(3)黄连解毒汤中多成分药动学研究建立了一种同时定量血浆中汉黄芩素、黄连碱、小檗碱、药根碱、黄柏碱、木兰花碱、巴马汀及汉黄芩苷8种成分的LC-ESI-MS/MS方法并验证，成功用于大鼠灌胃黄连解毒汤后8种成分的药动学研究中。除木兰花碱外，其它成分药-时曲线均出现多峰现象。原小檗碱型生物碱（黄连碱、小檗碱、药根碱、黄柏碱及巴马汀）和木兰花碱具有显著不同的药动学参数。原小檗碱型生物碱的血药浓度高低与体外含量一致。本研究结果为进一步阐明麝香保心丸及黄连解毒汤的作用机制、揭示其科学内涵及优化临床给药方案等提供了科学依据。