5,6元杂环化合物在化学、生物学和材料科学等领域表现十分活跃。多组分串联反应是一种会聚性反应,是有机化学的前沿领域和热点,利用高效的多组分串联反应合成5,6元杂环化合物具有重要的研究和应用价值。本文在综述了多组分串联反应的代表性文献基础上,开展了多组分串联反应合成5,6元杂环化合物的研究工作,主要内容有：1.3,6-二氢-1,3-噁嗪衍生物的合成。1,3-噁嗪衍生物具有多种生物活性。本章在综述了1,3及1,4-偶极多组分环加成反应的代表性文献的基础上,探索了合成3,6-二氢-1,3-噁嗪衍生物的新方法,即α,β-不饱和亚胺,丁炔二酸酯,芳香醛三组分反应,一锅法合成3,6-二氢-1,3-噁嗪衍生物,收率为36-97%,并采用X-单晶衍射、1H NMR、13C NMR、IR以及HRMS对合成的34个新化合物进行了结构表征。此方法无需催化剂及其他添加剂,操作步骤简单,条件温和。该研究提供了一种新颖的合成高度衍生化的3,6-二氢-1,3-嗯嗪衍生物的方法。2.18F标记纺锤体驱动蛋白(KSP)抑制剂探针前体的合成。KSP抑制剂是近十多年发展的一类新型的抗肿瘤药物。开发用于治疗和诊断肿瘤的同位素标记的KSP抑制剂探针(显像剂)具有重要的理论和应用价值。本章基于Biginelli反应,Povarov反应等多组分串联反应为合成手段,在相关活性分子结构的基础上,设计合成18F标记KSP抑制剂PET显像剂前体,获得10个5,6元杂环的18F标记KSP抑制剂前体及19F标记物对照样。并采用1H NMR、13C NMR以及ESI等对其结构进行了表征。为18F标记合成KSP抑制剂研究打下了良好的基础。