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导向农药的理念是基于对已有的商品化农药进行改造,引入活性基团或导向基团,提高农药的活性或在植株上的输导性。本实验将商品化农药与硫酸铜发生配位反应,得到农药-硫酸铜配合物,选择氟环唑-硫酸铜配合物为研究对象,以水稻(Oryza sativa L.)和稻瘟病菌(Magnaporthe grisea)为供试材料,明确了氟环唑-硫酸铜配合物的化学结构,开展了配合物对稻瘟病菌杀菌活性及在水稻上的吸收特性研究。本文选择9种商品化农药与硫酸铜发生配位反应,形成农药-硫酸铜配合物。将水稻幼苗根部浸入50 mg/L药物缓冲液中,筛选出吸收量增加最多的药物为氟环唑-硫酸铜配合物。针对这个配合物进行XRD、FTIR检测,确定在本实验合成方法下所得的配合物单一且结构稳定。进行X-射线单晶衍射明确配合物结构,确定配合物化学式为[Cu(C17H13ClFN3O)3CH3OH]SO4。对已知结构的氟环唑及其硫酸铜配合物进行理化性质计算,结果得知氟环唑logP值为3.544,[Cu(C17H13ClFN3O)3CH3OH]SO4 logP值为11.853。形成的新配合物logP值增加。采用水培生长14 d的水稻幼苗对配合物进行时间梯度和浓度梯度吸收试验。时间梯度结果表明,120μM的氟环唑和40μM的氟环唑-硫酸铜同时培养1-5 d,水稻对氟环唑-硫酸铜配合物的吸收量始终高于氟环唑,二者之间约相差一倍。浓度梯度实验结果表明,缓冲液中氟环唑的物质的量相同时,水稻吸收配合物中的氟环唑多于未配位的氟环唑。水稻对两种药物的吸收量和浓度成正相关,不存在吸收速率饱和点,推测配合物吸收增多与转运蛋白的参与无关。通过稻瘟病菌的体外抑菌活性结果可知,氟环唑及其硫酸铜配合物EC50分别为0.17499 mg/L和0.17199 mg/L。稻瘟病菌从根部侵染感病品种水稻CO39后,分别将根部浸于120μM氟环唑和40μM氟环唑-硫酸铜配合物中。对样品的基因组DNA进行荧光定量PCR结果表明,地上部分配合物处理组稻瘟病菌相对含量为0.081,氟环唑和硫酸铜处理组为0.065和0.34。地下部分配合物处理组稻瘟病菌相对含量为0.059,氟环唑和硫酸铜处理组为0.27和0.94。配合物对于地下部分的稻瘟病菌有显著地抑制作用,整体效果优于氟环唑和硫酸铜。原因是配合物从缓冲液进入水稻体内后,主要在根部积累。说明氟环唑-硫酸铜配合物可以有效抑制土传稻瘟病的发生。叶片分别喷施120μM氟环唑,40μM氟环唑-硫酸铜配合物,40μM硫酸铜,处理24 h后,从叶片接稻瘟病菌。4 d后检查水稻发病情况和叶片中稻瘟病菌相对含量。从表型上来看,单独喷施硫酸铜的处理组出现叶片枯黄卷曲的现象,说明硫酸铜在水稻幼苗上产生了药害。对样品基因组DNA进行荧光定量分析结果表明,氟环唑及其硫酸铜配合物两个处理组中,叶片的稻瘟病菌含量分别为0.32和0.27,无显著差异。与原有导向基团的引入方式不同,本实验提出不改变原有农药的化学结构,以配位键的形式将新的基团和农药连接,得到农药-硫酸铜配合物。在关注农药配合物生物活性的同时,更加关注其形成配合物后在水稻幼苗上的吸收变化。水稻吸收及抑菌实验证明,氟环唑-硫酸铜配合物可以有效抑制土传稻瘟病菌在水稻上的发生。为后续对农药的改造提供了新的思路。