螺是一类具有广泛社会价值的软体动物，但其中钉螺和福寿螺对社会的危害远远大于其价值。钉螺是世界上广泛流行的寄生虫病之一（血吸虫病）的中间宿主；福寿螺是造成我国南方水稻巨大经济损失的主要危害物种之一，也是广州管圆线虫的寄生宿主，所以消灭钉螺和福寿螺对减少农业的损失及保护人类健康具有重要的意义。然而，目前常用的灭螺药物普遍存在水溶性差，使用效率低等缺点。前体药物设计是药物改善其在动物体内的吸收、分布、代谢、排泄以及增强药物水溶性等相关药代动力学性质的重要修饰方法。本论文采用前体药物设计方法,曼尼希反应对难溶性的硝苯柳胺和氯硝柳胺进行水溶性修饰。药物分子通过引入增溶性基团后，不仅能有效的改善药物的溶解度,也能改善药物的其它理化性质，如稳定性、抗炎活性等。本文的研究工作主要有以下几个部分：（1）通过曼尼希反应在硝苯柳胺和氯硝柳胺分子上引入不同的含亲水基团的小分子，最终得到8个具有良好水溶性的曼尼希碱型化合物，且部分药物仍然具有良好的灭螺活性，如在药物分子上引入具有多羟基的N-甲基-D-葡糖胺得到的化合物。（2）以硝苯柳胺为母体药物分子，通过在母体分子上的活性酚羟基上引入磷酸基团，经过三步反应，得到可在生物体内降解的含磷脂键的两种磷酸盐。水溶性和灭福寿螺测试结果表明，药物制成磷酸化衍生物后，不仅水溶性得到很大的提高，而且还具有良好的灭福寿螺活性。（3）对具有高效低毒灭螺活性药物（硝苯柳胺）的合成路线进行了改进，并采用正交实验法原理对影响其合成产率的主要相关因素做了分析；最终，得到一条具有反应稳定、成本更低且高产率的合成路线。