【摘 要】
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本文开发了一个钯催化的1-萘胺衍生物与便宜易得的酰氯的区域选择性C8-H酰化的简单有效的方案(Scheme 1)。该体系不需要外加氧化剂就可以顺利反应。该反应表现出广泛的官能团兼容性,对于在1-萘胺吡啶环以及萘骨架上带有吸电子基供电子基的底物都能给出中等至良好的产率。芳香族和α,β-不饱和酰氯也都可以与1-萘胺有效地偶联。在反应中加入自由基抑制剂2,2,6,6-四甲基哌啶N-氧化物(TEMPO)和
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本文开发了一个钯催化的1-萘胺衍生物与便宜易得的酰氯的区域选择性C8-H酰化的简单有效的方案(Scheme 1)。该体系不需要外加氧化剂就可以顺利反应。该反应表现出广泛的官能团兼容性,对于在1-萘胺吡啶环以及萘骨架上带有吸电子基供电子基的底物都能给出中等至良好的产率。芳香族和α,β-不饱和酰氯也都可以与1-萘胺有效地偶联。在反应中加入自由基抑制剂2,2,6,6-四甲基哌啶N-氧化物(TEMPO)和2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT),都不能抑制该反应的进行,说明反应可能没有经历一个自由基的过程。此外,根据控制实验表明吡啶酰胺部分作为二齿导向基在该区域选择性转化中起着关键作用。
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