【摘 要】
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本论文研究了聚合物负载的有机硒试剂以及活性维生素D3类衍生物的固相合成,具体内容如下:首先是钙泊三醇关键中间体的固相合成。我们以维生素D2为原料,然后通过聚合物负载的有
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本论文研究了聚合物负载的有机硒试剂以及活性维生素D3类衍生物的固相合成,具体内容如下:首先是钙泊三醇关键中间体的固相合成。我们以维生素D2为原料,然后通过聚合物负载的有机硒溴树脂,经过它与C]0-19位烯烃的加成、臭氧化、保护、消除和2,3-Sigma重排等反应,得到钙泊三醇关键中间体。值得一提的是,该过程中聚合物负载的有机硒试剂的使用不仅仅只作为一个连接剂,而且是末端最活泼双键(C10-19位)的保护基,使得反应步骤大大缩短,并在C-1α位上高de值地引入活性1α-羟基。其次是维生素D3类衍生物侧链衍生化的研究。我们通过聚合物负载的有机硒溴树脂与维生素D:作用,通过侧链衍生化和2,3-Sigma重排反应,得到了几个维生素D3类衍生物,相关研究正在进行中。上述化合物的固相合成的制备方法反应条件温和、操作简单、立体选择性高、产率好,且粗产物纯度高,无需进一步的分离纯化。
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