芳胺乙酰化方法研究

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乙酰芳胺是一类非常重要的有机中间体,在医药、农药、精细化工、军事等领域应用广泛。虽然芳胺化合物的传统乙酰化方法有很多,近些年来也陆续有一些新的酰化方法报道,但是这些乙酰化方法仍然存在着诸多不便之处,如:常用酰化试剂酰氯、酸酐具有强刺激性和腐蚀性;在新型的酰化反应中所用到的催化剂价格昂贵、制备困难、使用条件苛刻等问题。本文以芳胺化合物的乙酰化方法为研究对象,通过深入研究,发现了一种全新的、简便高效的芳胺化合物乙酰化方法,即:利用氯化铝和三乙胺作为促进剂,用价廉易得的乙酸乙酯作为酰化试剂对芳胺进行乙酰化反应。通过改变反应物用量、加料顺序、反应时间、反应温度以及反应溶剂等因素,找到了较优的反应条件。本文利用该酰化方法,对苯胺、对甲苯胺、邻甲苯胺、对氯苯胺、邻氯苯胺、对溴苯胺、邻溴苯胺、对甲氧基苯胺、邻甲氧基苯胺、对硝基苯胺、邻硝基苯胺、2,6-二甲基苯胺、N-甲基苯胺等芳胺化合物成功的进行了乙酰化反应,重结晶产率可达75%~95%。本文所述新型的芳胺乙酰化方法,原料价廉易得、反应条件温和、后处理操作简便、快捷。不仅提供了一种新的氨基保护方法,而且在酰胺化合物的合成方面亦具有较大的理论价值和应用价值。
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