本研究分为两部分内容。 第一部分：放射性碘标记的苯并噻唑类乏氧组织显像剂研究。主要的工作： 1.合成了3种含有苯并噻唑基团和硝基咪唑基团的酰胺类分子：N-[4-(2-苯并噻唑)苯基]-3-(4-硝基-1-咪唑)丙酰胺(4NPBTA)、N-[4-(2-苯并噻唑)苯基]-N-甲基-3-(4-硝基-1-咪唑)丙酰胺(4NPBTA-1)和N-[4-(2-苯并噻唑)苯基]-3-(2-硝基-1-咪唑)丙酰胺(2NPBTA)，并进行了131I标记。体外实验结果表明三个标记的分子能持续性浓集于乏氧状态下的S180细胞，但并未浓集于有氧状态下的细胞中。荷S180肉瘤小鼠体内实验和荷G422移植性脑胶质瘤小鼠体内实验表明，它们能选择性地滞留于肿瘤中，在其它器官中的摄取少(胃除外)并且清除快，肿瘤与组织的摄取比值随着时间而增大。沙鼠脑缺血动物模型实验表明，碘标记的2NPBTA分子能选择性地滞留于缺血(乏氧)的半脑区。 2.为改善碘标记的2NPBTA分子在脑中清除快等缺点，合成了一个脂溶性更大的分子N-[4-(2-苯并噻唑)苯基]-11-(2-硝基-1-咪唑)十一酰胺(2NUBTA)，并利用放射性131I对所合成的分子进行了标记。实验表明该标记分子同样能够浓集于乏氧状态下的S180细胞、S180肉瘤和G422移植性脑胶质瘤中。沙鼠脑缺血动物模型实验表明，碘标记的2NUBTA分子能选择性地滞留于缺血(乏氧)的半脑区，在脑中的清除速率变慢，且乏氧半脑和正常半脑的显著性差异在注射后较早的时间内呈现出来。 第二部分：小檗碱碘标记、小鼠体内分布及药物代谢动力学研究。选择了有代表性的小檗碱为研究对象。小檗碱首先被氯化碘碘化，然后和Na125I溶液经过一个同位素交换反应得到125I标记的小檗碱，其放射化学纯度及体外和体内的稳定性较好。小鼠体内分布实验结果表明，与其它器官相比，125I标记的小檗碱在胆囊和胃肠道里分布较高。小檗碱在肝内代谢，部分经由肝胆管排泄，并且存在肝肠循环过程。其主要的排泻途径为肾排泄。血药浓度曲线符合开放的双室模型。血浆蛋白结合率为(48±3.8)％。所得结果表明碘标记的小檗碱和前人报道的其体内行为和药物代谢动力学数据相似。