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癌症是危害人类健康的一大杀手,至今也没有明确的疗法来治愈这一疾病,因此,对于癌症的早期特异性诊断就显得尤为重要。1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯(以下简称DOTA-NHS)是一种四氮杂环的双功能螯合剂,该物质自1999年首次报道以来,主要应用于核医学分子影像领域。该双功能螯合剂的NHS反应基团可以与蛋白质或多肽中的氨基定位反应,其杂环上的氮原子可以与正电子金属核素进行配位生成稳定的配合物,从而达到制备多肽类分子探针的目的。利用正电子计算机断层显像技术(以下简称PET)对肿瘤细胞进行显像,可以更好的达到预防和诊断肿瘤的目的。综合国内外文献,合成DOTA-NHS的工艺路线主要有两条,但均有不足,如原料价格昂贵、反应时间长、反应步骤多且副产物复杂、产品不宜提纯等。为了得到一条环境友好型的合成路线,我们在原有的合成DOTA-NHS的基础上,对其工艺进行了技术改进,主要工作如下：1、本文对DOTA-NHS的合成路线中的关键步骤进行了工艺优化,并分别考察了反应物摩尔比、反应温度,反应时间等因素对反应收率的影响。关键中间体1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三叔丁基乙酸酯的收率由文献的42.5%提高到70.5%。另一关键中间体1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三叔丁基乙酸酯-10-乙酸苄基酯的收率由文献的40%提高到71.0%。原子经济性大幅度提高的同时,操作更为合理,更适合医学研究的使用。在探讨了各因素对反应收率影响的基础上,综合实验结果得出：(1)1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三叔丁基乙酸酯的合成最佳条件：反应温度为室温,反应时间为20h,溴乙酸叔丁酯和1,4,7,10-四氮杂环十二烷的摩尔比为3.1：1,K2C03和1,4,7,10-四氮杂环十二烷的摩尔比为3.0：1。(2)1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三叔丁基乙酸酯-10-乙酸苄基酯的合成最佳条件：反应温度为70℃,反应时间为20h,溴乙酸苄基酯和1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三叔丁基乙酸酯的摩尔比为1.1：1,K2C03和1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三叔丁基乙酸酯的摩尔比为2.5：1。2、在合成DOTA-NHS的催化氢化反应中,对影响其反应速率常数的主要因素做了动力学研究,并根据Langmuir理论建立了动力学模型,最终经分析验证得反应速率常数为0.5771h-1。3、将DOTA-NHS与多肽MRM2(结构式为Gly-Gly-Gly-Arg-Asp-Asn-D-Phe--Gln--Trp-Ala-Val-Gly-His-Sta-Leu-NH2)相连接,并用金属核素68Ga进行标记,以达到制备PET显像剂的目的,随后将这一显像剂作用于荷瘤鼠,观察其在动物活体内随着新陈代谢的进行的生物分布情况,经对比分析可得肿瘤位置为小鼠右胸前侧。