本文研究了两种天然产物的抗肿瘤作用。首先研究了齐墩果酸的抗肿瘤作用。齐墩果酸具有广泛的生物活性，我们前期的研究表明，齐墩果酸可以通过促进细胞凋亡诱导肿瘤细胞凋亡，但其作用的分子靶点尚不清楚。近几年人们对肿瘤的发生机制有了新的认识，有氧糖酵解是肿瘤细胞的一大特点（又称为Warburg效应），对于肿瘤细胞的快速增殖非常重要。M型丙酮酸激酶的2型剪切体（PKM2）是诱导和维持有氧糖酵解的关键代谢酶，而且越来越多的证据表明PKM2是一个潜在的肿瘤治疗靶点。本研究利用多种肿瘤细胞系，检测齐墩果酸对肿瘤细胞代谢的影响。结果显示齐墩果酸能够抑制肿瘤细胞的有氧糖酵解（葡萄糖吸收率下降29.1%-30%，乳酸产量下降16.2%-28.3%，氧气消耗率上升17.8%-54.5%）。代谢关键酶PKM在齐墩果酸的作用下由2型剪切体向1型转变。进一步的研究又发现，齐墩果酸对肿瘤代谢的影响是通过对mTOR/c-Myc/hnRNPA1/hnPNPA2/PKM通路的作用实现。本文还对海洋天然产物海兔素与TRAIL协同抑制肿瘤生长的分子机制进行了研究。通过多株肿瘤细胞系得到的实验数据表明，海兔素能够通过对p38MAPK/survivin通路的影响提高TRAIL对肿瘤细胞的杀伤能力（提升2.58-6.15倍）。综上所述，本研究证明齐墩果酸可以通过减少PKM2的表达量抑制肿瘤的有氧糖酵解，肯定了PKM2是一个有效的肿瘤治疗靶点；海兔素能够增强肿瘤耐药细胞对TRAIL的敏感性。