为了减轻克拉霉素经注射给药时的刺激性，我们以胆固醇硫酸钠为载体制备了克拉霉素脂质复合物，发现克拉霉素与胆固醇硫酸钠按摩尔比1：1形成的药物复合物具有良好的物理和化学稳定性。通过体外溶血性试验发现磷脂可以显著降低药物脂质复合物的溶血性，最终以克拉霉素、胆固醇硫酸钠和磷脂按摩尔比例为1：1：2制备了药物脂质复合物，药物浓度为20mg／ml。用激光散射法测定药物复合物微粒的平均粒径为75.3nm，粒径分布范围为55-135nm。对冻干过程和冻干保护剂处方进行了考察，确定了最佳工艺和冻干保护剂处方。对冻干前后脂质复合物的理化性质进行了考察，包括粒径分布，包封率等，表明冻干后脂质复合物能基本保持原来的性质。稳定性结果表明，冻干态脂质复合物具有良好的物理和化学稳定性。克拉霉素结构中，只有二甲氨基可以解离，所以其水溶性差，这对在水性介质中药物达到露槽条件造成了困难，所以我们分别研究了PH值、表面活性剂的浓度和甲醇的浓度对药物在水性介质中溶解度的影响。结果显示，随着PH值的降低，药物的溶解度会增大，但不显著。表面活性剂Tween80的浓度对药物溶解度的影响很小。而甲醇浓度增加到75％以上时，药物溶解度才有显著增大。综合考虑，选择PH7.2的Tris缓冲液和5％的葡萄糖注射液作为释放介质，药物的漏槽条件通过加大释放介质的量来实现。刺激性和毒性结果表明，克拉霉素脂质复合物的刺激性明显低于乳糖酸克拉霉素，毒性试验表明，克拉霉素脂质复合物对大鼠的毒性明显小于乳糖酸克拉霉素。