【摘 要】
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L-谷氨酰胺是一种人体必需氨基酸,在发挥肠道机能,促进免疫调节,维持体内酸碱平衡以及提高机体的适应性等方面都发挥着极其重要的作用。然而L-谷氨酰胺在应用过程中存在溶解
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L-谷氨酰胺是一种人体必需氨基酸,在发挥肠道机能,促进免疫调节,维持体内酸碱平衡以及提高机体的适应性等方面都发挥着极其重要的作用。然而L-谷氨酰胺在应用过程中存在溶解度低、加热条件下易产生有毒物质、在溶液中不稳定等缺点。L-丙氨酰-L-谷氨酰胺的应用克服了上述缺点,临床证明其生物利用率高、不良反应少、适用范围广,作为一种重要的肠外营养用药,已成为L-谷氨酰胺安全而有效的替代药物。L-丙氨酰-L-谷氨酰胺可在体内迅速分解出谷氨酰胺,满足人体代谢需要,且它的化学性质稳定,水溶性好,无毒,因此L-丙氨酰-L-谷氨酰胺可作为肠外营养剂使用。L-丙氨酰-L-谷氨酰胺在国外应用非常广泛,自从我国引进后,它的市场需求量越来越大,具有广阔的市场前景。本文参考国内外文献的基础上,选出一条合成L-丙氨酰-L-谷氨酰胺的路线:以L-丙氨酸为起始物料,经过氨基保护、酰氯化反应、缩合反应,肼解反应,最后再经重结晶得到目标产物。其中,对于氨基保护反应,通过蒸馏甲苯带水,有效地控制了反应进程,提高了反应的反应速度;氨基保护和酰氯化反应采用一锅法,后处理简单易操作,收率高,提高了经济效益。四步反应总收率60%以上。本论文合成L-丙氨酰-L-谷氨酰胺工艺收率高,操作简单,工艺过程对环境相对友好,适合于工业化生产。
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