吡喹酮长循环纳米粒的制备及其在家兔体内的药动学研究

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一、目的吡喹酮(Praziquantel, PZQ)是抗血吸虫病的首选药物,也是目前唯一对感染人体的五种血吸虫病均有效的药物,但该化合物首过效应强,代谢产物无活性,生物利用度低,口服剂量大,注射给药刺激性强,严重限制了其药效的发挥及推广应用。因此,本课题拟构建可延长药物体内循环时间、提高其血药浓度的PZQ长循环纳米粒,建立其质量评价方法,在此基础上研究其家兔体内药动学行为,为开发提高PZQ疗效的新制剂技术奠定基础。二、方法与结果采用乳化-超声分散法制备PZQ纳米粒,以外观、粒径、包封
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