胡桃醌温敏脂质体的制备及理化性质的研究

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胡桃醌属于萘醌类成分,存在于胡桃科核桃属植物胡桃楸和核桃的根皮、树皮、青果皮叶中,目前胡桃醌主要从核桃青皮中提取。胡桃醌具有抗菌作用、抗炎药理作用及抗肿瘤作用,但胡桃醌水溶性差限制其直接使用会,降低了生物利用率;同时其化学性质不稳定,易氧化分解。脂质体作为新型的药物载体,具有保护芯材,改善包埋物水溶性及提高其靶向性等功能。本研究拟采用脂质体技术对胡桃醌进行包埋制备胡桃醌脂质体,为进一步提高胡桃醌在靶部位的药物浓度,降低药物毒副作用,本研究拟同时构建温度敏感型脂质体,以提高胡桃醌的生物利用度,为拓展其应用提供理论依据。分别采用透析法和葡聚糖凝胶色谱柱法对脂质体中的游离药物进行分离,然后使用紫外分光光度计对脂质体包封的药物进行测定进而计算包封率。透析法透析14 h达到稳定;葡聚糖凝胶色谱柱法在30 min内即将游离药物与脂质体进行有效的分离。胡桃醌测定波长为425 nm,在0.005~0.04 mg/mL的浓度范围内,线性关系良好,经回收率实验、精密度及重现性实验证实两种方法可行。对比两种方法可知透析法耗时较长,测定的包封率值偏低,葡聚糖凝胶色谱柱法测定所需时间更短,更便捷,测出的包封率更接近真实值。采用乙醚注入法制备胡桃醌脂质体,在单因素试验基础上,以膜材比、脂药比、注入速度为影响因素,包封率为响应值,利用Box-Behnken试验设计原理,采用3因素3水平的响应面分析法,对胡桃醌脂质体制备工艺进行优化。胡桃醌脂质体的最佳制备条件为膜材比4.86:1,脂药比10.92:1,注入速度1.52 mL/min,采用最佳条件制备的胡桃醌脂质体包封率较高,验证实验测得胡桃醌脂质体的包封率为79.8%,与模型预测值相对误差为0.033%,重现性好。以二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)为主要膜材,采用乙醚注入法制备胡桃醌温敏脂质体(t-L)。通过形貌、包封率、粒径、zeta电位、体外释放和细胞抑制率等指标对t-L表征,并且与常规脂质体(c-L)做对比。结果显示t-L是多室囊泡结构,相比c-L拥有更低的负电荷,更大的粒子直径和更高的包封率。除此之外,当温度从37°C升到42°C t-L能在20 min内释放接近60%的胡桃醌,相反,在37°C释放24h还有60%以上的胡桃醌未被释放。经细胞实验进一步证实,结合温度控制释放t-L能对HepG2细胞生长和增殖有显著的影响。
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