目的：研究贵州苗药头花蓼有效组分在大鼠及模式生物斑马鱼中的体内代谢、大鼠及人肠道菌群中的体外代谢，阐明其在大鼠及斑马鱼中的代谢规律及其在肠道中的代谢特征，明确其吸收进入体内的成分及其代谢产物，探讨其体内直接作用物质。　　方法:（1）通过高分辨质谱检测到头花蓼有效组分中5个代表性成分（槲皮素、槲皮苷、金丝桃苷、没食子酸及原儿茶酸）；（2）给健康SD大鼠口服头花蓼有效组分后,收集其血清、尿液、粪便、胆汁作为供试品；（3）选取头花蓼有效组分中含量较高的5个代表性成分，将斑马鱼分别置于含5个成分的0.4％DMSO溶液中，放置24h，分别取含5个成分的DMSO溶液及斑马鱼作为供试品；（4）在大鼠及人肠道菌液中分别加入5个成分，在厌氧条件下孵育得到供试品。上述供试品分别采用超高压液相色谱-电喷雾-四级杆-飞行时间串联质谱仪进行检测，运用Metabolite Predict、Metabolite Detect对样品中的代谢产物进行预测并检测分析，结合Mass Defect Filter技术进一步有效提取代谢产物信息，排除基质背景干扰，并应用Data Analysis中Smart Formula功能推测代谢产物化学式。　　结果：在大鼠体内共检出41个代谢产物峰，其中血清、尿液、粪便、胆汁分别有17、18、12、19个（含交叉成分），主要以槲皮素葡萄糖醛酸化、甲基葡萄糖醛酸化、硫酸化代谢产物为主；在斑马鱼体内外检出25个代谢产物峰，其中斑马鱼、体外药液分别为25、9个，并检测到上述5个原型成分，表明头花蓼有效组分均能吸收进入体内,代谢产物以甲基硫酸化、葡萄糖醛酸化为主，说明头花蓼有效组分在大鼠、斑马鱼体内代谢基本一致；在大鼠及人肠道菌液中共检出16、23个代谢物峰，槲皮苷和金丝桃苷主要以脱糖反应为主，脱糖生成的苷元槲皮素可进一步发生羟基化、还原等Ⅰ相反应和甲基化等Ⅱ相反应，没食子酸和原儿茶酸能在肠道酶系的作用下发生脱羧、甲基化反应。　　结论：本课题建立了头花蓼有效组分及其代谢产物的高分辨质谱分析方法，阐明了头花蓼有效组分的体内外代谢特征，为头花蓼及其制剂的临床运用及深度开发奠定实验基础。