钯催化的嘧啶氯代物与吡啶硼酸酯的Suzuki偶联反应

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嘧啶杂环衍生物是许多有用的化合物的组成结构,这些化合物应用于大量的医药品,农药,超分子化合物和天然有机产物等。Suzuki偶联反应是一种广泛应用于有机合成方面的经典反应,此反应在药物合成领域已经产生了深远的影响。嘧啶环化合物是重要的药物中间体,近年来对嘧啶类衍生物的研究从未停止,特别是对其Suzuki偶联反应的研究越来越热。本文综述了嘧啶类化合物的用途、合成方法等,以及嘧啶类化合物的Suzuki偶联反应。关于嘧啶类化合物与吡啶杂环的偶联反应报道不多。本文选用了氯代嘧啶化合物为底物,研究了其与吡啶硼酸酯的Suzuki偶联反应。本文以简单的原料合成了几种单氯代嘧啶衍生物(4-氯-6-甲氧基嘧啶、4-氯-2-甲基嘧啶、6-氯-4苄氧基嘧啶、4-氨基-6-氯嘧啶、4苄氨基-6-氯嘧啶)为底物,以不同的吡啶硼酸酯为亲核试剂,研究了此suzuki偶联反应的最佳条件:以2mol%Pd(OAc)2, 4mol%PPh3为催化剂,Na2CO3为碱,二氧六环和水的混合溶液为反应溶剂,反应温度为90℃。在该体系催化下,几种氯代嘧啶衍生物与不同的吡啶硼酸酯的偶联产率都能取得理想的结果。通过此反应,得到了一系列新的偶联产物。
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