脱皮马勃次生代谢产物和抗肿瘤活性研究

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马勃(Puff ball)又名灰包子、药包子,是一种常见的药用真菌,是多种真菌类药物的通称,具有消肿、止血、清肺、利咽、解毒等作用。近年来对马勃属真菌的研究表明,从中分离得到了很多具有抗真菌、抗肿瘤活性的化学成分。随着研究的深入,马勃的应用范围也不断扩大,从皮肤外用药发展到喉科用药,上世纪60年代以来,马勃的各种制剂,在抗菌和抗癌方面的特殊作用,倍受医药界的关注。本文对采自中国黑龙江呼兰地区的脱皮马勃Lasiophaera fenzlii Reich.的小分子化学成分进行了初步研究,从中分离得到了11个化合物,通过理化性质及各种波谱数据分析,确定了其中10个化合物的结构,分别为麦角甾类二聚体{[7,7’-biergosta-4,22-diene]-3,6,3’,6’-tetraone-8,8’-dihydroxy(I)},麦角甾-4,7,22-三烯-3,6-二酮[ergosta-4,7,22-triene-3,6-dione(Ⅱ)],8-羟基麦角甾-4,6,22-三烯-3,6-二酮[8β-hydroergosta-4,6,22-triene-3,6-dione(Ⅲ)],(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3,6-二酮[(22E,24R)-ergosta-7,22-dien-3,6-dione(Ⅳ)],麦角甾-7,22-二烯-3-醇[ergosta-7,22-dien-3-ol(V)],5a,8β-环二氧-(22E,24E)-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇[5a,8p-epidioxy-(22E,24E)-ergosta-6,22-dien-3β-ol(Ⅵ)],麦角甾-5,7,22-三烯-3p-醇[ergosta-5,7,22-trien-3p-ol(Ⅶ)],3-羟基麦角甾-7,22-二烯-6-酮[3-hydroergosta-7,22-dien-6-one(Ⅷ)],(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β-ol[(22E,24R)-ergosta-7,22-diene-3p-ol(Ⅸ)],棕榈酸[hexadecanoic acid(X)]。这10个化合物均是首次从脱皮马勃Lasiosphaerafenzlii Reich.中分离得到。其中化合物I为新化合物,化合物Ⅶ、Ⅷ、Ⅹ为首次从该真菌中分离得到。采用MTT法测定了化合物Ⅱ、Ⅵ对红白血病细胞K562和肺癌细胞A549的增殖抑制作用。实验表明:化合物Ⅱ在50μg/ml时对K562细胞细胞具有较好的增殖抑制作用,增殖抑制率达64%。化合物Ⅱ、Ⅵ在50℃g/ml时对K562和A549细胞的抑制作用较低,其作用机制有待于进一步研究。
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