过渡金属催化的碳氢键活化构筑碳-碳键和碳-杂键是目前有机化学研究的重要领域。传统构筑碳-碳键和碳-杂键的方法有Kumada偶联反应、Still偶联反应、Heck偶联反应、Suzuki-Miyaura偶联反应Sonogashira等偶联反应。然而,这些传统的方法都要对反应底物进行预先官能化如卤化或者金属化等预先官能化,而通过碳氢键活化反应是直接将底物中的碳氢键转化为所需要的官能团,大大降低了反应的成本。目前,过渡金属催化的碳氢键活化反应仍然是有机方法学中重要的研究热点。相对于C(sp2)-H键活化反应的研究,过渡金属催化的C(sp3)-H键活化研究仍然是一个挑战。这是由于C(sp3)-H键具有更高的pKa值,酸性更低而导致难以活化；另外,传统的单齿导向基团与C(sp3)-H键难以形成金属环状中间体,反应选择性难以控制。本论文选择了双齿基团作为导向基团,研究了钯催化的C(sp3)-H乙酰氧基化反应。在本论文的工作中,我们发展了钯催化的C(sp3)-H乙酰氧基化反应。该反应是以2-吡啶酰胺衍生物为底物,Pd(OAc)2作为催化剂,PhI(OAc)2作为氧化剂和乙酰氧基的来源,并以AcOH/Ac2O作为添加剂,在甲苯溶剂中反应12h,实现了C(sp3)-H乙酰氧基化反应。该反应的产率中等到优秀,底物具有很好的官能团容忍性。芳环的氨基对位带有供电子基团时反应都能以良好的产率进行,对位带有强吸电子,如甲磺酰基、硝基等能以中等产率得到。通过对反应机理的研究表明,该反应可能经历了PdⅡ/PdⅣ的催化循环。最后,所获得的乙酰氧基化合物在碱性的条件下可高效的转化为重要的2-氨基苄醇中间体,所得到的产物进一步可以合成杂环化合物,显示了该反应的应用价值。