【摘 要】
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本文从原料药非索非那定的合成工艺的研究出发,合成工艺路线中引入了重金属钯催化的Sonogashira交叉偶联反应和金属汞催化的炔键水合反应,这两种重金属对药品和环境造成严重
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本文从原料药非索非那定的合成工艺的研究出发,合成工艺路线中引入了重金属钯催化的Sonogashira交叉偶联反应和金属汞催化的炔键水合反应,这两种重金属对药品和环境造成严重的污染。针对这个问题,两种新颖的非均相催化剂被设计并制备出来以实现重金属元素的回收与重复利用。首先用化学共沉淀法制备了一系列含钯的钙钛矿型氧化物催化剂,在高压液相的辅助下,通过典型的Sonogashira反应筛选出了高活性的催化剂,并且实现了催化剂的回收与重复利用。然后改进了前人的工作,首次用聚苯基二异氰酸酯包覆水溶性钯盐和汞盐制成微胶囊,并取得了成功。在催化不同底物的反应中,含钯和汞的微胶囊表现出了与均相催化剂相似的活性,并且实现了回收与重复利用,尤其是含硫酸汞的微胶囊,在活性不降低的情况下可以连续使用5次。并且在此基础上,完成了非索非那定合成工艺的优化,进而完成了本课题的科研任务。
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