本文以机械化学技术为中心,重点围绕如何将机械化学技术应用于栀子有效成分提取分离以及栀子中有效成分栀子苷衍生物京尼平的稳定化制剂的开发来展开探索。本论文分为如下两个部分:第一部:机械化学辅助栀子有效成分的提取与分离,共分为三章,第一章内容首先阐述了栀子有效成分的药理活性及研究现状。接着详细的阐述了机械化学的原理及其在动植物有效成分提取与制剂中的应用研究现状。第二章在简单介绍栀子中各个活性成分已知的提取方法的前提下,针对传统提取方法存在的问题并结合机械化学辅助提取的优势,开发机械化学辅助栀子有效成分的提取工艺。机械化学处理后,不仅栀子中呈游离状态有效成分栀子油,栀子苷及栀子黄都可以得到充分的提取与利用,甚至可以释放结合态存在的果胶。不但能够革除醇溶剂的使用,而且各成分的提取率较之传统工艺得到明显的提高。栀子黄、栀子苷,栀子油和果胶的提取率分别为3.24%、2.55%,19.67%及18.16%。栀子油的不饱和脂肪酸含量提高了2%且挥发油标志成分未发生变化;栀子黄的色价明显优于传统提取工艺可达420,;栀子苷含量与纯度以及果胶的半乳糖醛酸含量与甲氧基度没有改变。第三章的内容重点关注栀子提取中栀子黄与栀子苷性质相近导致的分离困难,结合机械化学的固态吸附能力,探索靶向提取栀子黄的方法研究,成功的开发出机械化学辅助的靶向提取符合国家标准的栀子黄,大大的节约了时间,产品栀子黄的色价为150。最后通过对球磨前后物料的吸附能力分析,推断导致选择性提取的可能原因:机械化学改变助剂活性炭的表面结构,从而改变栀子黄与栀子苷的吸附能力,达到靶向提取的目的。第二部分在综述了栀子有效成分栀子苷的衍生物京尼平的药理活性与应用的基础上,针对京尼平作为药物存在溶出差与不稳定的问题,通过机械化学辅助技术制备京尼平固体分散体及包合物,并着重考察其溶出性、稳定性以及抗着色性,最终选择羟丙基-β-环糊精为载体,制剂化后,京尼平的溶解度提高了6.14倍,完全溶出的时间缩短至5分钟,并且不易造成皮肤与体液的着色。通过¹H-NMR、XRD、DCS、IR与相-溶解度法等分析方法对羟丙基-β-环糊精对京尼平增稳的原因进行分析。最终,确证了在机械力促进下京尼平与羟丙基-β-环糊精形成包合物,包合比为1:1,稳定常数为K（30℃）=1155 M^-1。实验数据表明:机械化学法制备的京尼平-羟丙基-β-环糊精包合物的包和率优于饱和溶液法。包和物的形成抑制了京尼平与环境中的氧气与氨基酸等物质发生反应最终达到提高其稳定性的目的,解决了困扰京尼平阻碍京尼平临床应用的主要问题。