冠心丹参制剂目前临床应用有三种剂型:片剂、胶囊和滴丸。处方组成均为丹参、三七和降香油。临床研究表明,冠心丹参制剂有活血化瘀、理气止痛之功效,对治疗胸痹、心血瘀阻证引起的胸闷、胸痛、气短为主要临床表现的冠心病、心绞痛有明显的治疗作用。文献报道显示冠心丹参滴丸总有效率为93.3%,冠心丹参片总有效率为86.7%。冠心丹参片收载于2000年版药典,冠心丹参胶囊收载于2005年版药典,冠心丹参滴丸为近年上市的新中药制剂。药典上冠心丹参片质量标准目前尚无含量测定项,冠心丹参胶囊项下以丹参的脂溶性成分丹参酮ⅡA作为质量控制指标(每粒含丹参以丹参酮ⅡA计不得少于0.30mg),而水溶性成分酚酸类化合物未见说明。剂型的选择是中药制剂研究与生产的主要内容之一,同一种药物,由于剂型种类不同,所选用的辅料不同,制备方法不同,以及工艺操作的差异,往往会使药物的稳定性和药物起效时间、作用强度、作用部位、持续时间,以及副作用等出现较大的差异。为了进一步完善冠心丹参制剂质量标准,为临床剂型选择提供一定的参考和依据,确保临床疗效。本试验采用高效液相色谱法,测定冠心丹参胶囊、冠心丹参滴丸、冠心丹参片中丹酚酸B、三七皂苷R1的含量。其中三种剂型丹酚酸B含量依次为0.3146%、0.1164%和0.5033%;三七皂苷R1含量依次为0.5868%、0.5122%和0.5014%。并经方法学验证该方法准确可行。同时采用桨法测定冠心丹参胶囊、冠心丹参滴丸、冠心丹参片中丹酚酸B、三七皂苷R1的溶出度。以丹酚酸B为指标,体外溶出结果:滴丸>胶囊>片剂。片剂、胶囊和滴丸t50分别为15.42min、2.66min和1.88min,tD分别为23.8min、5.9min和3.16min。以三七皂苷R1为指标,体外溶出结果:滴丸>胶囊>片剂。片剂、胶囊和滴丸t50分别为20.08min、7.88min和3.48min,tD分别为22.89min、8.65min和4.39min。由此反映了剂型差异对药物溶出的影响,也显示出溶出度作为中药固体剂型评价指标的可行性和必要性。为了进一步揭示中药复方制剂疗效的物质基础,采用高效液相色谱法初步研究了大鼠和Beagle犬含药血清的成分。实验结果表明,三七皂苷R1既是体外指标成分,亦是入血的主要成分,显示出其作为药效成分的可能性。丹酚酸B无论是在大鼠还是Beagle犬血清内都找不到其特征峰,可能其在体内被转化。