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目的:甘草次酸具有广泛的药理活性,已作为药物在临床上使用。但是,该药物长期服用可引起类醛固酮增多症,且水溶性差以及高浓度时对正常细胞的毒性制约了其在临床上的广泛应用。本论文对甘草次酸的结构进行化学修饰,减轻甘草次酸的副作用以及改善甘草次酸的溶解性和吸收性。 方法:本论文以半乳糖、葡萄糖、氨基葡萄糖、岩藻糖及乳糖为起始原料,通过对糖上羟基的保护与去保护,得到一系列的单糖、二糖、三糖及四糖片段,再将这些糖片段对甘草次酸的3位羟基进行化学修饰,得到一系列的甘草次酸糖苷衍生物。 结果:共合成了13个甘草次酸衍生物,其中11个为新化合物,均经过MS、1H-NMR、13C-NMR确定其结构。 结论:本论文的方法丰富了18-β-甘草次酸糖苷配基衍生化的研究,为天然产物的化学修饰提供了非常好的思路,也为1类新药的开发打下了物质基础。