吡唑环是许多天然产物和合成药物中重要的结构单元。吡唑衍生物显示出广泛且重要的生物活性：如抗凝血、退热、抗菌、抗高血糖、止痛、催眠以及抗癌活性。为了研究筛选具有高效生物活性的药物，合成不同基团修饰的吡唑衍生物仍然是科研人员热衷的研究课题。本论文研究的主要目标：通过3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯与芳甲基氯的亲核取代反应获得1-芳甲基-3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯衍生物，探讨溶剂及底物对收率的影响，对产物进行生物活性评价，筛选有潜力的血管内皮细胞凋亡诱导剂。 本研究工作包括四部分： 1、在K<,2>CO<,3>存在下以丙酮或乙腈为溶剂，3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯与芳甲基氯发生亲核取代反应，合成1-芳甲基-3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯衍生物(3a～3i)，产物结构由<1>HNMR、<13>C NMR、IR和MS表征。 2、在合成1-芳甲基-3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯衍生物的基础上，对其生物活性进行研究。生物活性实验表明化合物3a～3d在(5.20)×10<-6> mol·L<-1>浓度范围对血管内皮细胞凋亡具有促进活性，其效果具有浓度依赖性。 3、以合成的1-芳甲基-3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯衍生物(3a-3f)为原料，在KOH醇溶液中水解制备1-芳甲基-3-芳基吡唑-5-羧酸(4a～4f)。 4、通过X-射线衍射分析测定了化合物3c及4a、4c、4e的晶体结构。总之，本论文通过3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯与芳甲基氯发生亲核取代反应及其产物的水解反应，合成了1-芳甲基-3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯与1-芳甲基-3-芳基吡唑-5-羧酸两个系列的吡唑衍生物，并对1-芳甲基-3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯衍生物进行生物活性评价，为研究药物诱导血管内皮细胞凋亡的作用机制，探讨结构与药效的关系奠定了基础。