咪唑啉酮衍生物具有杀菌、除草、杀虫等活性，是农用化学品研究开发最为活跃的研究领域之一。本论文依据活性基团拼接原理，运用常见的Staudinger和类Wittig反应，在咪唑啉酮的3-位，对接上具有特定活性的烯丙基型胺；在咪唑啉酮的2-位，对接上具有特定活性的烯丙基或炔丙基，合成了2个系列18个未见文献报道的咪唑啉酮衍生物，并探索了所合成化合物的反应条件、目标化合物的波谱特征及生物活性，发现某些目标化合物具有良好的除草活性。具体研究内容如下： 1、初步研究了烯丙基型伯胺与中间体（M₄）在无缚酸剂条件下，缩合关环制备中间体（M₅），即2-硫代-3-烯丙基型烃基-5-（4-甲氧基苯基亚甲基）-4-咪唑啉二酮。 2、研究了中间体（M₅）与烯（炔）丙基溴发生S-烷基化反应，合成目标化合物（Ⅰ和Ⅱ），即2-烯（炔）丙硫基-3-烯丙基型烃基-5-（4-甲氧基苯基亚甲基）-4H-咪唑啉-4-酮。此烷基化反应所需缚酸剂（无水固体碳酸钾）的量为烯（炔）丙基溴的1.2～6倍摩尔量。 3、研究了目标化合物（Ⅰ和Ⅱ）的¹H NMR，MS，IR等波谱及其它物理性质。 4、对合成的目标化合物进行了生物活性初步筛选。结果表明，2-位引入烯丙硫基或炔丙硫基时，目标化合物都表现出一定的的除草活性，炔丙基衍生物的除草活性表现更为突出。如在100ppm时，Ⅱ₃、Ⅱ₆、Ⅱ₇、和Ⅰ₉对油菜根的抑制率分别为87.5％、70.5％、78.4％、和62.5％；Ⅰ₉对稗草茎的抑制率为71.4％。在10ppm时，Ⅰ₄对油菜根有较弱的促进生长作用；在10ppm或100ppm时，Ⅰ₆对稗草的茎均有较弱的促进生长作用。