目的：构建超顺磁性氧化铁药物运载纳米颗粒，设计肿瘤TEM8受体靶向性多肽，以及合成靶向TEM8的磁性-光学双功能成像探针，探讨其应用于多种肿瘤细胞及移植瘤的靶向成像可行性及治疗效果。　　 方法：　　 ①将Dox及多巴胺修饰的INPs共同装载于HSA基质中制备水溶性D-HINPs。通过TEM，DLS，释放实验研究其表征及稳定性。MTT法检测细胞毒性。细胞荧光染色反映D-HINPs的内化。经尾静脉注射Dox，D-HINPs，Doxil至4T1荷瘤裸鼠体内，研究Dox的生物分布及血液循环半衰期。在体MR成像及组织芡光染色确认HINP靶向运输作用。Dox，D-HINPs，Doxil及对照组PBS、HINPs治疗4T1荷瘤裸鼠，记录肿瘤体积及体重，评价疗效；　　 ②由炭疽杆菌毒素的PA的结构域IV中的小环结构设计合成13肽，KYNDRLPLYISNP(QQM)，并将isF标记QQM用于检测UM-SCCI头颈癌及MDA-MB-435黑色素瘤细胞及移植瘤内TEM8表达水平；　　 ③以IONP为核心通过共价键连接ZW-800及QQM多肽。通过TEM，DLS，FL及UV-ris检测研究表征，MTT检测细胞活力。4T1细胞及移植瘤双功能成像及形态学检测细胞标记率及体内肿瘤摄取、分布。　　 结果：　　 ①D-NIHPs粒径约50.8nm。HINPs无明显毒性，D-NIHPs细胞生长抑制依赖Dox浓度，其内的Dox可于细胞标记约5min即内化至细胞核内发挥作用。D-HINPs组可持续抑制肿瘤生长，至治疗终末肿瘤体积增长395％，Doxil组约349%，Dox组979%。Doxil(2.0±0.3%)及D-HINPs(8.9±1.2%)组显示少量的体重减轻；　　 ②ELISA显示QQM特异性结合至TEM8胞外段vWA域，IC50=304nM。lSF-FP-QQM在TEM8高表达的UM-SCC1移植瘤中的摄取率高于TEM8低表达的MDA-MB-435移植瘤，相应lh PET成像及UM-SCCI瘤lh阻断成像的肿瘤摄取分别为2.96+0.84，1.38+0.56，及1.12+1.01%ID/g:　　 ③ZIO-Q粒径约为47.8nm，无明显毒性，体内MR成像各个时间点均显示高于ZIO的肿瘤负性增强，光学成像中荧光信号强度也高于ZlO组，这种效应均可在2h阻断成像中被阻抑。　　 结论：　　 ①成功将HINP转化成具有肿瘤靶向，活体成像及治疗功能的纳米平台。D-HINPs能显著抑制4T1移植瘤生长，效率与Doxil相当，优于游离Dox。　　 ②QQM可特异性结合TEM8。并首次应用1SF-FP-QQM PET成像示踪剂成功在TEM8高表达的移植瘤中可视化TEM8蛋白的表达水平。　　 ③成功将IO转化为具有肿瘤主动靶向及双功能成像特征的纳米平台。ZIO-Q体内外MR及光学成像中显示对4TI乳腺癌细胞及移植瘤的靶向性。