近年来发展符合绿色化学要求的合成方法成为有机化学领域的重点与难点。过渡金属催化C-H键官能团化反应是实现绿色合成方法的最直接和高效的途径。直接从 C-H键出发的合成反应，不仅能缩短实验步骤，而且底物不需预官能团化。因此这种显著提高原子利用效率的合成方法在药物分子及天然产物的合成中崭露头角。其中，运用C-H键官能团化反应的策略，一锅法构建活性分子骨架或者发展新的策略实现新型成键方法一直是碳氢键活化反应领域研究的热点。本论文主要探索苄醇类化合物的官能团化反应。通过对导向基团的的设计以及催化体系的研宄，实现苄醇类化合物邻位的碳氢键官能团化反应。　　本研究分为三个部分：第一部分简要介绍近年来C-H键官能团化反应的进展。主要对过渡金属催化碳氢键活化策略实现的分子内C-N成键反应进行总结；其次根据炔基化试剂的不同，介绍不同类型化合物的C-H键炔基化反应；另外简述醇类化合物C-H键官能团反应发展的现状，最后提出本论文研究目的及方向。第二部分主要研究钯催化下(N,N-二甲基)氨基草酰胺辅助苄醇衍生物的邻位分子内胺化反应。首先通过氧化剂的调节，由(N,N-二甲基)氨基草酰胺保护的苄醇类化合物出发，经由分子内碳氮成键反应，选择性地合成邻氨基苯甲醛或苯并异噁唑衍生物。并发展一锅法合成喹唑啉衍生物，为稠环化合物的合成提供一种高效的策略。第三部分主要介绍(N,N-二甲基)氨基草酰胺辅助的苄醇类化合物邻位碳氢键的炔基化反应。以醋酸钯为催化剂，三异丙基硅基炔溴为炔基化试剂，实现苄醇类化合物邻位的炔基化反应。