聚合物纳米材料由于其化学和形貌结构易于调控,用作药物载体时具有很多优点,比如广泛可调的化学组成和表面状态、较高的载药量、良好的抗蛋白吸附能力、良好的生物相容性和生物降解性等。聚合物纳米材料可通过自组装方式以弱作用力构建或通过聚合或偶联的方式以强的共价作用构建。相对于自组装方法而言,以共价方式构建的聚合物纳米材料结构稳定且结构更易调控。其结构和性能分布窄、重现性好,因此在生物医药应用方面具有独特的优势。本论文设计合成了多种新型的星形和刷形聚合物以及环糊精聚轮烷,并系统研究了它们的生物性能,在肿瘤诊断和治疗方面具有潜在的应用价值。具体内容如下：(1)利用原子转移自由基聚合合成了一系列的以p-环糊精为核的21臂星形嵌段共聚物,其水合粒径在10-40 nm范围内可控。两性离子型聚羧基甜菜碱(PCB)、非离子型聚乙二醇(PEG)和PCB-苯硼酸侧基链分别作为共聚物的外围亲水性嵌段。我们通过pH敏感的酰腙键将抗肿瘤药物阿霉素(DOX)偶联到聚合物内部嵌段侧基上,实现了较高的载药量。精确可控和稳定的化学结构赋予了它们药理学和药动学性质的良好重现性。实验证明,与表面为PEG的共聚物或尺寸较大的共聚物相比,小尺寸的PCB表面的共聚物具有更好的肿瘤渗透性能,而且聚合物表面偶联苯硼酸可显著提高其细胞摄取、肿瘤富集和渗透性能。(2)合成了以聚3-苯基噻吩为主链,分别以PEG和PCB为侧链的两种刷形聚合物。以其固有的荧光作为检测信号,研究了这两种刷形聚合物的细胞摄取和在三维细胞球状体中的渗透行为。实验表明,与PEG为侧链的聚合物刷相比,PCB为侧链的聚合物刷具有更强的细胞摄取能力和在三维细胞球体中的渗透性。(3)使用PPG-3,4,5-三(炔丙氧基)苯甲酰胺作为轴和2-叠氮乙醇为封端剂合成了p-环糊精聚轮烷。与传统的以大体积分子做封端剂不同,该方法以小体积的2-叠氮乙醇为封端试剂,通过炔-叠氮点击化学形成的多个三氮唑为封端基团,可有效降低反应的空间位阻。之后利用PEG对环糊精聚轮烷进行了亲水化改性,实验表明改性后的聚轮烷可以通过胞吞的方式进入细胞并不产生细胞毒性。