【摘 要】
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本文对沙利度胺的作用机制和药理作用进行了综述。本文选择沙利度胺为先导化合物,针对其结构和药效特点,在保留了邻苯二甲酰亚胺结构的基础上对其进行了化学结构改造。设计并
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本文对沙利度胺的作用机制和药理作用进行了综述。本文选择沙利度胺为先导化合物,针对其结构和药效特点,在保留了邻苯二甲酰亚胺结构的基础上对其进行了化学结构改造。设计并打通了合成路线,以4-哌啶醇和卤代芳烃为起始原料,经过Ullmann、Mitsunobu等反应制得了16个未见文献报导的目标化合物。目标化合物通过核磁共振氢谱,质谱和红外分析确定了其化学结构。采用了Du145(人前列腺癌细胞)细胞株对合成的目标化合物进行了初步的抗肿瘤活性测定。以多柔比星为阳性对照,进行了初步的抗癌活性研究。结果表明：目标化合物在给药量范围内无明显抗前列腺癌活性,但如改用其它的癌细胞株,并不排除从中发现有效药物的可能性。
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