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长尾粗叶木系茜草科Rubiaceae植物Lasianthus acuminatissimus Merr.,分布于我国南方各省。其根俗称“铁骨人参”,民间用于治疗类风湿性关节痛,腰肌劳损,跌打损伤等。我们对长尾粗叶木根进行了系统的化学成分研究,利用溶剂法和各种色谱法从长尾粗叶木根中分离得到35个化合物,通过化学方法和现代波谱技术(13C-NMR, 1H-NMR, HMQC,HMBC,DEPT,EI-MS,FAB-MS和HR-MS)鉴定了其中30个化合物的结构,它们分别是:长尾粗叶木苷A、长尾粗叶木苷B、长尾粗叶木苷C、长尾粗叶木素A、长尾粗叶木内酯A、虎刺醇-11-甲醚、虎刺醇、虎刺醇-3-O-β-D-樱草糖苷、三十烷酸、mudanoside A的β构型体、异东莨菪素、正十九醇、顺-二十二碳-13-烯酸、2,5-二甲氧基-1, 4-苯醌、车叶草酸、车叶草苷、党参内酯、异东莨菪素-6- O-β-D-葡萄糖苷、(-)-pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside、钩藤苷元C、二十四烷酸、去乙酰车叶草酸、non-glycosidic iridoid、2,6-dimethoxy-4-hydroxyphenol-1-O-β-D-glucopyranoside、tachioside、isotachioside、鸡屎藤苷、苯甲酸、β-谷甾醇和胡萝卜苷。其中长尾粗叶木苷A、长尾粗叶木苷B、长尾粗叶木苷C、长尾粗叶木素A和长尾粗叶木内酯A等5个化合物是新化合物;党参内酯、2,5-二甲氧基-1, 4-苯醌、(-)-pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside等17个化合物是首次从茜草科中分得的化合物;所有化合物均是首次从该植物中分得。为了阐明长尾粗叶木的生物活性物质,本文对长尾粗叶木的化学成分进行了药理活性研究。结果表明:化合物2,5-二甲氧基-1, 4-苯醌具有抗大鼠中性白细胞β-葡萄糖苷酶释放的作用,显示抗炎活性;长尾粗叶木苷A、B、C等3种新蒽醌苷类化合物具有显著的体外抑制卵巢癌细胞作用;车叶草苷和去乙酰车叶草苷具有抑制佐剂型(AA)关节炎的作用,可能是长尾粗叶木中抗类风湿性关节炎(RA)作用的活性成分。根据药理研究结果,我们对长尾粗叶木抗RA作用的药效物质车叶草苷进行了含量测定研究,利用高效液相/光电二极管阵列检测器(HPLC/ PAD)对车叶草苷建立了快速、高效、稳定的分析方法,比较了江西省境内玉山县、宜丰县和崇仁县3个不同地区药材根和茎中车叶草苷含量的高低。研究表明:三种药材茎中车叶草苷的含量均高于根中车叶草苷的含量。本文对茜草科植物化学成分和生物活性的研究进展进行了综述,研究了茜草常用药