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7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)是β-内酰胺类抗生素的母核之一,也是合成一些广谱口服抗生素如头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等的重要头孢菌素中间体.本文介绍了以青霉素G亚砜作为原料制备7-苯乙酰胺基脱乙酰氧基头孢烷酸(重排酸)及其钾盐,并以青霉素G酰化酶催化水解重排酸的钾盐制备7-ADCA.目的确定最佳的酯化扩环和水解工艺路线及反应条件,为7-ADCA的工业化工艺改进打下良好的实验基础.方法在制备重排酸的酯化、扩环过程中,青霉素G亚砜加入甲苯溶液中进行减压蒸馏,再加入六甲基硅脲,在氮气环境下,经吡啶-乙酰溴复盐催化进行回流反应,反应结束后降温,然后经水解、酸析得到重排酸.在7-ADCA的制备过程中,首先将重排酸钾盐溶解到磷酸氢二钠-磷酸二氢钠溶液中,加入固定化酶,用5％氨水调节pH保持7.5直到酶解反应完成,用硫酸调pH至4.0,使7-ADCA析出.结论确定了青霉素G亚砜、六甲基硅脲、吡啶和乙酰溴的反应摩尔比为1.00:2.50:0.60:0.40,降低了六甲基硅脲的使用量,从而降低了反应成本.确定了酶催化水解过程中底物浓度5％,用氨水控制介质pH值7.50,在40℃下反应4.0小时得7-ADCA.